Верапамил ср 240

Изоптин СР 240 мг — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:
Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название — Верапамил.

Лекарственная форма
Изоптин CP 240:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

  • Проникновение через плаценту
    Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
  • Выведение с грудным молоком
    Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
    Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
    Беременность и период кормления грудью:
    Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
    Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Абсолютные
    Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.
  • Относительные
    Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
    Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫНачальная доза и суточная доза
    Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
    При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
    У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
    См. также раздел «Способ и продолжительность применения».

    Читать еще:  Горит затылок и уши

    Изоптин СР 240

    Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

    Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

    Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

    Форма выпуска

    Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

    Фармакологическое действие

    Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

    Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

    Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

    Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

    Фармакокинетика

    Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

    Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболитнорверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

    Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

    Показания к применению

    Показания к применению Изоптин СР 240:

    • стенокардиянапряжения;
    • артериальная гипертония;
    • стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
    • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
    • наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

    Противопоказания

    Противопоказания абсолютного характера:

    • осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
    • синоатриальная блокада;
    • синдром брадикардии-тахикардии;
    • кардиогенный шок;
    • AV-блокада второй или третьей степени.

    Противопоказания относительного характера:

    • артериальная гипотензия;
    • AV-блокада первой степени;
    • брадикардия;
    • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
    • сердечная недостаточность.

    Побочные действия

    • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
    • Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
    • Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
    • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
    • Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
    • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
    • Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

    Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

    При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

    При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

    При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

    При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

    Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

    Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

    Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

    Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

    В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

    В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

    При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

    Взаимодействие

    При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

    Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

    При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

    Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

    При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

    При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

    При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

    Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

    При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

    При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

    При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

    Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

    Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

    Условия продажи

    Покупка возможна только по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

    Срок годности

    Особые указания

    Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

    Изоптин СР 240 (Isoptin ® SR 240)

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    3D-изображения

    Состав и форма выпуска

    в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

    Читать еще:  Операция эма в гинекологии

    Описание лекарственной формы

    Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака « 7 ».

    Фармакологическое действие

    Блокирует кальциевые каналы.

    Фармакодинамика

    Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

    Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле. В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

    Фармакокинетика

    Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

    Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

    Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

    При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

    С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

    После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

    Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

    При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС .

    Проникновение через плаценту

    Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

    Выведение с грудным молоком

    Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

    Показания препарата Изоптин СР 240

    хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);

    стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);

    пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

    мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдром а, см. «Противопоказания»).

    Противопоказания

    осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);

    AV-блокада II–III степени;

    синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);

    Верапамил 240мг

    Полное название: Верапамил 240мг №20 таблетки пролонгированного действия

    Артикул товара: UXEDY3
    Фирма-изготовитель: Алкалоид
    Страна-производитель: Македония

    Цена: 132,8

    Хроническая стабильная стенокардия, стенокардия вазоспастического генеза (стенокардия Принцметала), нестабильная стенокардия; тахикардия, профилактика и лечение суправентрикулярной тахикардии; гипертоническая болезнь, гипертрофическая кардиомиопатия.

    Фармакологическое действие:

    Верапамил, блокируя «медленные» кальциевые каналы, оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к снижению постнагрузки и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат также значительно угнетает синоатриальный и АВ узлы, оказывает отрицательное инотропное действие и урежает ЧСС. Верапамил угнетает цитохром Р-450 и, таким образом, ингибирует метаболизм других лекарственных средств.

    Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 час, достигает максимума к 2-м часам и продолжается 8-10 часов. Продолжительность действия медленно высвобождающих капсул и таблеток верапамила — 24 часа. При в/в введении продолжительность антиаритмического действия верапамила составляет 2 часа, а гемодинамических эффектов — 10-20 мин.

    Фармакокинетика:

    Более чем 90% принятой дозы всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность составляет 20-35% за счет «первого прохождения» через печень. Биодоступность верапамила, принятого внутрь, может увеличиваться при длительном применении и увеличенных дозах. Связь с белками плазмы высокая — около 90%. Метаболизируясь в печени, верапамил образует несколько метаболитов, из которых основным является норверапамил, обладающий 20% сосудорасширяющей активностью по сравнению с верапамилом. Т1/2 при приеме однократной дозы препарата внутрь составляет 2,8-7,4 часа, при повторных дозах — 4,5-12 часов; при в/в введении Т1/2 двухфазный: начальная фаза — около 4 мин, заключительная — 2-5 часов. Почками в течение 5 дней выводится 70% препарата в виде метаболитов и 3-4% в неизмененном виде; 9-16 % препарата выводится через ЖКТ.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль, пастозность, мышечные судороги, аритмия, нарушения АВ проводимости, гипотония, усталость, слабость.

    Противопоказания:

    Блокада сердца II-III степени, выраженная гипотония, брадикардия, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз; повреждение функции печени и почек; острый инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, повышенная чувствительность к препарату.

    Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами:

    Индометацин, возможно и другие НПВС, проявляет антагонизм в отношении гипотензивного эффекта БКК за счет ингибирования синтеза ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них и задержки натрия и воды в организме. При совместном в/в введении верапамила и бета-адреноблокаторов может возникать аддитивный кардиодепрессивный эффект и асистолия. Верапамил, одновременно принимаемый с карбамазепином или с циклоспорином, или с квинидином, или с теофиллином, или с вальпроатами увеличивает концентрации и токсичность указанных средств за счет ингибирования цито-хрома Р-450 в печени. Дозы сердечных гликозидов необходимо уменьшать при одновременном приеме с верапамилом во избежание возникновения токсических реакций от сердечных гликозидов. Дизопирамид или флекаинид не должны вводится в течение 48 часов до или 24 часа спустя после введения верапамила, т.к. оба препарата обладают отрицательным инотропным эффектом. Верапамил может потенцировать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому дозы одного препарата или обоих препаратов уменьшают. Фенобарбитал может увеличивать клиренс верапамила. Рифампицин и, возможно, другие индукторы печеночных ферментов уменьшает биодоступность верапамила, принятого внутрь, за счет стимуляции метаболизма «первого прохождения» через печень.

    Читать еще:  Открытое овальное окно в сердце у ребенка 8 лет

    Информация для пациента:

    Верапамил проходит через плаценту и определяется в грудном молоке. У больных пожилого возраста Т 1/2 верапамила увеличивается за счет уменьшения клиренса, поэтому требуется осторожность в назначении препарата, а также эти больные более чувствительны к эффектам верапамила. Следите за пульсом; если ЧСС менее 50 — обратитесь к врачу. Препарат назначают по 80-120 мг 3 раза в сутки, начиная с пробной дозы — 40 мг 3 раза в день. Верапамил принимают натощак (за 40-60 мин до приема пищи); при этом пик терапевтической концентрации достигается через 40 минут.

    Таблетки пролонгированного действия по 240 мг Верапамила.

    *Для точной информации о наличии продукции, обращайтесь
    по указанным на странице Контакты телефонам

    ИЗОПТИН СР 240 0,24 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

    Аналогичные товары

    Тюменский ХФЗ ОАО

    ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ

    Читать о товаре

    Изоптин СР 240 инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака » А».

    В одной таблетке содержится:

    Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78,8 мг, натрия алгинат — 320,0 мг, повидон-КЗО — 48,0 мг, магния стеарат — 3,2 мг, вода — 30,0 мг.

    Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 — 4,90 мг, макрогол-400 — 1,26 мг, макрогол-6000 — 0,84 мг, тальк — 8,40 мг, титана диоксид — 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) — 0,14 мг, воск горный гликолиевый — 0,30 мг.

    Фармакодинамика

    Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомы­шечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

    Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

    Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

    Фармакокинетика

    Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

    Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

    Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

    Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

    Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

    Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70 %. До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 — 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).

    Особые группы пациентов

    Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

    Нарушение функции почек

    Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

    Побочные действия

    Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптип® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (от ? 1/100 до

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector