От чего таблетки бисопролол прана

БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Бисопролола фумарат2,5 мг

целлюлоза микрокристаллическая 5,0 мг

крахмал кукурузный 5,05 мг

магния стеарат 0,45 мг

кросповидон 1,8 мг

кремния диоксид коллоидный 0,45 мг

кальция гидрофосфат безводный 72,25 мг

макрогол 400 1,234 мг

титана диоксид 1,142 мг

диметикон 100 0,115 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективныйβ1-адреноблокатор,без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия ( Na + ) в организме.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пище не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозу в диапазоне от 5 до 20 мг. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 2,5 л/кг.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемы в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3 A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2 D 6 играет лишь небольшую роль.

Период полувыведения (Т1/2) 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде (общий клиренс — 15 л/ч); менее 2 % выводится через кишечник с желчью. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени и почек. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, атриовентрикулярная ( AV ) блокада II — III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы, выраженные нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), гипертиреоз, AV блокада I степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев, строгая диета, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, общая анестезия, бронхоспазм, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Беременность и лактация

Применение во время беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Читать еще:  Полипатия что это такое

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.
Читать еще:  Незаращение артериального боталлова протока

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, крахмал кукурузный — 5.05 мг, магния стеарат — 0.45 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, кальция гидрофосфат безводный — 72.25 мг.

Состав оболочки: макрогол 400 — 1.234 мг, титана диоксид — 1.142 мг, диметикон 100 — 0.115 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бисопролол-Прана (Bisoprolol-Prana)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол-Прана

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, крахмал кукурузный — 5.05 мг, магния стеарат — 0.45 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, кальция гидрофосфат безводный — 72.25 мг.

Состав оболочки: макрогол 400 — 1.234 мг, титана диоксид — 1.142 мг, диметикон 100 — 0.115 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Бисопролол-Прана

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственный препарат Бисопролол-Прана создан для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективность воздействия на состояние сердечно-сосудистой системы обеспечивается, содержащимся в медикаменте активным компонентом — бисопрололом.

Бисопролол-Прана производится в таблетированной форме. В каждой единице лекарства содержится 0,005 г или 0,01 г действующего вещества в форме гемифумарата.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, не обладающие клинической активностью, но необходимые для придания ожидаемых физических характеристик:

  • Крахмалом кукурузным;
  • Безводным гидрофосфатом кальция;
  • Аэросилом;
  • Кросповидоном;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Стеариновокислым магнием.

Каждая таблетка покрывается пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов:

  • Полиэтиленгликоля-400;
  • Диметилполисилоксана-100;
  • Диоксида титана;
  • Желтого или красного диоксида железа (в зависимости от содержания действующего компонента).

Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой, посредине разделены риской. Цвет оболочки связан с содержанием активного вещества. Пилюли, содержащие меньше бисопролола, окрашены светло-желтым, а таблетки с большей дозировкой вещества — светло-оранжевым цветом. Оболочкой окружен слой сухого вещества белого цвета.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками (по 10 шт.) или в полиэтиленовую емкость (50, 60, 70, 80, 90, 100 шт). В упаковке из картона может находиться один полимерный флакон с таблетками или от одной до четырех конвалют с пилюлями, а также инструкция по применению.

Читать еще:  От чего учащается пульс у женщин

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению, включающие длительность терапии и режим дозирования, определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является бисопролол. Вещество относится к избирательным блокаторам бета-1-адренорцепторов, основное количество которых сосредоточено в сердце, а малая часть — в почках.

Средство уменьшает влияние катехоламинов, заключающееся в образовании циклического аденозинмонофосфата из АТФ-молекулы, понижает внутриклеточный ток кальциевых ионов, силу, частоту ударов сердца, уменьшает нервную проводимость и автоматию сердечной мышцы.

После начала терапии в течение 24 часов происходит повышение сопротивления периферических сосудистых элементов кровеносной системы, которое за 24-72 часа возвращается к исходным показателям, а в дальнейшем — понижается.

Антигипертензивные свойства реализуются через уменьшение объема крови, перекачиваемого сердцем за минуту, подавление работы ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата и расширение сосудистых просветов.

Постоянная выраженная способность понижать кровяное давление проявляется после 2-5 дней с начала терапии. Стабильные результаты сохраняются через 4-8 недель после назначения медикамента.

Эффективность Бисопролола-Прана в борьбе с приступами стенокардии обеспечивается способностью лекарства уменьшать необходимость сердечной мышцы в поступлении кислорода, благодаря замедлению сердцебиения и понижению пред- и постнагрузки. Этот же эффект позволяет добиться большей физической выносливости. У больных с недостаточностью сердечной деятельности объем необходимого для функционирования миокарда кислорода может возрастать.

Нормализация сердечного ритма происходит, благодаря устранению очагов высокой активности симпатической иннервации, уменьшением скорости проведения нервных импульсов через атриовентрикулярный узел и другие структуры.

Преимущества перед неселективными бета-блокаторами: меньшая степень воздействия на органы с большим количеством бета-2-адренорецепторов, на метаболизм углеводов, на выведение из организма натриевых частиц.

Из желудочно-кишечного тракта, независимо от режима питания, абсорбируется 80-90% вещества. Максимальное количество бисопролола в плазме фиксируется в интервале 60-180 мин с момента приема.

Небольшое количество бета-1-адреноблокатора может преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникать в грудное молоко.

Около половины введенной дозы проходит процессы печеночной биотрансформации. Метаболиты не оказывают фармакологического действия. Половина препарата выводится из организма за 10-12 часов. Через желчевыводящие пути организм покидает до 2% лекарства, 98% — через мочевыделительную систему.

Показания к использованию

Бисопролол-Прана рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), приступами стенокардии, ишемической болезнью. Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I20.

Способ применения и дозировка

Стандартная суточная доза лекарства при устойчивой гипертонии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 таблеткой (5мг). Употребление рекомендуется проводить в утреннее время, ежедневно, до приема пищи. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Начальную дозу можно увеличивать до 0,01 г или 0,02 г в день при отсутствии терапевтического эффекта. Не рекомендуется к применению дозировка, превышающая 20 мг за 24-часовой интервал.

Подбор режима дозирования подбирается специалистом с учетом изменений в скорости сердцебиения, выраженности антигипертензивного эффекта.

Дозирование в особых группах пациентов

Пациентам, страдающим тяжелыми отклонениями в работе почечной системы (клиренс креатинина менее 20 мл за минуту) или печени, не рекомендуется прием за сутки средства в количестве, превышающем 0,01г.

Больным пожилых возрастных категорий рекомендуется назначение стандартных доз средства при отсутствии выраженной брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости. В случае появления этих нежелательных реакций возможно снижение дозировки.

Медикамент не используется в педиатрии из-за отсутствия результатов клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность использования у детей и подростков.

В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным. Снижение дозировки и отмена препарата производятся в течение 10-14 дней.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Острой или хронической (при декомпенсаторных процессах) недостаточностью деятельности сердца;
  • Кардиогенным шоком;
  • Декомпенсаторными процессами при ХСН;
  • Синдромом слабости синоатриального узла;
  • Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
  • Сильной брадикардией;
  • Кардиомегалией;
  • Артериальной гипотензией;
  • Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
  • ХОБЛ (в том числе бронхоспазмом и бронхиальной астмой);
  • Отеком легких;
  • Феохромоцитомой (при отсутствии параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
  • Метаболическим ацидозом;
  • Детским и подростковым возрастом;
  • Индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Стенокардией Принцметала;
  • Параллельным использованием ингибиторов моноаминоксидазы.

Под наблюдением Бисопролол-Прана назначается пациентам с:

  • Отклонениями в работе почек;
  • Нарушениями печеночных функций;
  • Сахарным диабетом;
  • Гипертиреозом, тиреотоксикозом;
  • Легкими нарушениями атриовентрикулярной проводимости;
  • Миастенией;
  • Депрессией;
  • Псориазом;
  • Возрастной категорией старше 65 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что препарат способен стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

  • Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, понижения способностей к концентрации, спутанностью сознания, онемения конечностей, кратковременной амнезии, кошмаров, галлюцинаций, депрессии, тремора;
  • Сухости глаз, боли, жжения в глазах, нарушений остроты зрения, конъюнктивита;
  • Замедления сердцебиения, нарушений функций сердца, патологий атриовентрикулярной проводимости, ортостатической гипотензии, патологий кровотока в периферических сосудах, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, кардиалгии, осложнения протекания хронической недостаточности функций сердца;
  • Бронхо-, ларингоспазма, диспноэ, ринита;
  • Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования, отклонений в работе печени, изменения вкусовой чувствительности;
  • Гипер-, гипогликемии, гипотиреоидного состояния;
  • Фотодерматоза, потливости, усиления псориазной симптоматики, ангионевротического отека;
  • Эритемы, зуда, алопеции, крапивницы, покраснений;
  • Лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
  • Болезненных ощущений в спине, суставах, эректильной дисфункции, снижения полового влечения.

Передозировка

Бисопролол-Прана при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

  • Тошноты, рвоты;
  • Цианоза;
  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости, синкопе;
  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Атриовентрикулярной блокады;
  • Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения, желудочковой экстрасистолии;
  • Бронхоспазма;
  • Судорог.

Лечение — симптоматическое. Первая помощь — промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода запрещено из-за вероятности развития внутриутробных патологий (задержки роста, брадикардии, гипогликемии).

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол-Прана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, антиаритмичскими средствами может стать причиной усиления брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Применение с йодосодержащими лекарствами, экстрактами аллергенов повышает риск развития анафилаксии.

Параллельная терапия другими антигипертензивными препаратами, диуретиками, симпатолитиками может вызвать сильное падение кровяного давления.

Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия может осложнять течение ХСН, а при резком отказе от них вероятно дальнейшее повышение артериального давления.

Средства для общей анестезии, фенитоин, вводящийся внутривенно, вызывают угнетение тахикардии и повышают вероятность чрезмерного падения кровяного давления.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, седативные и снотворные медикаменты усиливают угнетающее действие на центральный нервный аппарат.

Возможно максирование симптомов гипогликемии при одновременном лечении инсулином и пероральными гипогликемическими медикаментами.

Бисопролол увеличивает содержание в кровяном русле лидокаина и ксантинов, снижая скорость их выведения.

Уменьшение терапевтического эффекта отмечается при лечении нестероидными противовспалительными медикаментами, глюкокортикостероидами, эстрогенами.

Средство усиливает свойства кумариновых антикоагулянтов, продлевает эффект лечения недеполяризующими миорелаксантами.

Алкалоиды спорыньи и эрготамин увеличивают вероятность появления патологий в периферическом кровообращении.

При параллельном приеме сульфасалазина наблюдается повышение концентрации вещества, а рифампицина — удлинение времени выведения половины дозы.

Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.

Эффективность препаратов у курящих людей ниже, сравнительно с некурящими пациентами.

Ингибиторы МАО способны сильно увеличивать антигипертензивное влияние лекарства, поэтому между приемом средств из этой группы и бисопролола должен быть интервал не менее 2 недель.

При лечении препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (вождение транспорта и др).

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25°С. Использовать в течение 3 лет.

Заменителями Бисопролола-Прана являются: Конкор, Бипрол, Бисокард и др.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector