Эбрантил 30 мг инструкция

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсулурапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенноевведение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузияв зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельноили путем непрерывной инфузиипосредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эбрантил – антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Эбрантил содержит урапидил – лекарственное вещество, оказывающее влияние на сосудодвигательный центр, а также блокирующее альфа1-адренорецепторы. Препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, вследствие чего отмечается снижение систолического и диастолического артериального давления. Урапидил практически не изменяет сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. После перорального применения препарата Эбрантил пик плазменной концентрации урапидила достигается в течение 4-6 часов. Урапидил метаболизируется в печени. Экскреция препарата происходит преимущественно с мочой, а также в меньшей мере с калом. Период полувыведения при пероральном применении достигает 4,7 часов, при внутривенном болюсном введении – 2,7 часов. Урапидил проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер. У пациентов со сниженной функцией почек или печени, а также пациентов пожилого возраста возможно увеличение плазменных концентраций и периода полувыведения урапидила.

Показания к применению

Препарат Эбрантил в форме раствора для парентерального применения предназначен для терапии пациентов с гипертоническим кризом, а также рефрактерной и тяжелой артериальной гипертензией.
Эбрантил в форме инъекционного раствора может применяться для контролируемого снижения артериального давления во время или после оперативных вмешательств.
Таблетки Эбрантил предназначены для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Читать еще:  Бубновский гимнастика для больного аритмией сердца

Способ применения

Капсулы с модифицированным высвобождением Эбрантил:
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулу следует глотать целиком. Капсулу следует запивать небольшим количеством жидкости. Эбрантил принимают во время приема пищи. Для постоянного контроля артериального давления препарат следует принимать через равные промежутки времени. Дозы урапидила определяет врач.
При необходимости постепенного снижения артериального давления, как правило, назначают по 30мг урапидила дважды в сутки. Для более быстрого наступления терапевтического эффекта, как правило, рекомендуется увеличить дозу до 60мг урапидила дважды в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 180мг урапидила. Пациентам со сниженной функцией почек или печени может потребоваться коррекция дозы препарата Эбрантил.
Капсулы Эбрантил можно применять для продолжительной терапии.
Раствор для парентерального применения Эбрантил:
Препарат предназначен для внутривенного струйного применения. Также допускается введение раствора в качестве продолжительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа). Для приготовления инфузионного раствора допускается использовать раствор глюкозы 5% или 0,9% раствор натрия хлорида. После внутривенного струйного введения раствора в случае необходимости терапию продолжают пероральной формой препарата или путем введения урапидила внутривенно капельно (медленно). Дозы урапидила подбирает лечащий врач.
При гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также тяжелой форме артериальной гипертензии, как правило, назначают 10-50мг урапидила. В случае если не отмечается нормализации артериального давления спустя 5-10 минут после введения препарата инъекцию можно повторить.
Альтернативным методом при гипертоническом кризе и тяжелой артериальной гипертензии является введение препарата Эбрантил путем продолжительной или непрерывной инфузии. Для приготовления инфузионного раствора 250мг урапидила следует растворить в 500мл совместимого раствора для инфузий. Если препарат вводится с использованием перфузатора, то 100мг урапидила вводят в шприц перфузатора и добавляют совместимый раствор для инфузий до 50мл.
Максимальное рекомендованное соотношение при приготовлении раствора для инфузий составляет 4мг/мл раствора для инфузий.
Максимальная рекомендованная скорость (начальная) инфузионного введения составляет 2мг/мин. При поддерживающем введении рекомендованная скорость составляет 9мг/час.
Для управляемого снижения артериального давления во время и после оперативного вмешательства, как правило, рекомендуется медленное капельное введение или введение путем непрерывной инфузии с помощью перфузатора. Вначале рекомендуется введение 25мг урапидила внутривенно струйно. Если в течение 2 минут отмечается снижение артериального давления, то далее вводят поддерживающую дозу 6мг в течение 2 минут и постепенно снижают дозу, уменьшая скорость инфузии. Если спустя 2 минуты не отмечается снижения артериального давления, то следует повторно ввести 25мг урапидила или проводят внутривенное медленное введение 50мг урапидила.
Максимальная рекомендованная продолжительность применения парентеральной формы препарата Эбрантил составляет 7 дней (после чего переходят на прием пероральной формы урапидила или подбирают другой антигипертензивный препарат).
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией почек или печени начальную дозу урапидила следует снизить.

Побочные действия

В период терапии препаратом Эбрантил побочные действия развивались крайне редко. В частности в единичных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных применением урапидила:
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, беспричинная тревога, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, анафилактический шок.
Другие: приапизм, частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, затрудненное носовое дыхание, периферические отеки.
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, так как некоторые побочные эффекты могут требовать отмены препарата Эбрантил.

Противопоказания

Эбрантил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав препарата.
Капсулы Эбрантил не рекомендуется принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
Раствор для парентерального применения Эбрантил не применяют для терапии пациентов, страдающих аортальным стенозом, а также пациентов с артериовенозным шунтом (исключая пациентов с диализным шунтом, не оказывающим значительного влияния на гемодинамику).
Эбрантил не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Эбрантил пациентам, страдающим стенозом аорты или митрального клапана, заболеваниями перикарда, эмболией легочной артерии, хроническим алкоголизмом, а также снижением функции почек и печени.
Пациентам пожилого возраста урапидил следует назначать с осторожностью.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными препаратами в период терапии препаратом Эбрантил.

Беременность

Эбрантил может быть назначен беременным женщинам только по жизненным показаниям. Применение урапидила допускается только под постоянным контролем врача и при проведении мониторинга артериального давления.
В период лактации прием урапидила возможен только при условии прерывания грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт, а также блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства при сочетанном применении с препаратом Эбрантил могут потенцировать действие урапидила.
Повышение гипотензивного эффекта урапидила также отмечается у пациентов с гиповолемией, в том числе развившейся вследствие продолжительной рвоты или диареи.
При сочетанном применении препарата Эбрантил с циметидином отмечается некоторое увеличение плазменных концентраций урапидила.
Раствор для парентерального применения Эбрантил запрещено смешивать с растворами, имеющими щелочной рН (в связи с риском образования осадка).

Передозировка

При передозировке препарата Эбрантил возможно развитие головокружения, снижения скорости реакций и повышенной утомляемости. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие ортостатической гипотензии и коллапса.
Специфического антидота нет. При передозировке пероральной формы препарата Эбрантил проводят промывание желудка и назначают энтеросорбентные средства. При передозировке урапидила независимо от формы выпуска следует проводить мониторинг артериального давления. Пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии артериальной гипотензии показано введение физиологического раствора натрия хлорида для увеличения объема циркулирующей крови. Если восполнение объема циркулирующей крови не дает достаточного результата назначают внутривенное введение вазоконстрикторных препаратов. В случае тяжелой артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение катехоламинов (в частности назначают введение 0,5-1мг адреналина в 10мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Условия хранения

Препарат Эбрантил следует хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением во флаконах по 50 или 100 штук, в пачку из картона вложен 1 флакон.
Раствор для инъекционного введения в ампулах по 5 или 10мл, в пачку из картона вложено 5, 10 или 50 ампул.

1 капсула препарата Эбрантил 30 содержит: Урапидила – 30мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1 капсула препарата Эбрантил 60 содержит: Урапидила – 60мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1мл раствора для парентерального введения Эбрантил содержит: Урапидила – 5мг;
Дополнительные ингредиенты.

Эбрантил ® (Ebrantil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят под контролем АД . Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД , готовится следующим образом.

Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил ® .

— если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил ® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.

— При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена ( Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Читать еще:  Что такое пейсмейкерная тахикардия

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД .

Капсулы пролонгированного действия

Эбрантил ® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).

Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил ® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил ® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил ® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ , укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.

Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эбрантил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эбрантил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЭБРАНТИЛ ® (EBRANTIL ® )

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения ОПСС. ЧСС остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, который уменьшается вследствие увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмом действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения, что предупреждает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижение тонуса сосудистого русла.

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения более 80–90% урапидила абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4–6 ч после применения; Т½ из плазмы крови составляет около 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

После в/в введения 25 мг урапидила отмечено двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет около 35 мин. Т½ препарата из плазмы крови после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч).

Биодоступность. Относительная биодоступность при приеме препарата в форме капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с принятым внутрь р-ром составляет 92 (83–103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с в/в стандартом составляет 72 (63–80)%.

Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro — 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до настоящего времени неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения — 0,77 л/кг массы тела. Вещество проникает через ГЭБ и плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не проявляет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил — метаболит практически проявляет такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50–70% почечная, из которых около 15% дозы — фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь р-гидроксилированный урапидил, не проявляющий антигипертензивного эффекта, выводится с фекалиями.

Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста, а также больных с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а Т½ из плазмы крови увеличивается.

Эбрантил, капсулы. АГ.

Эбрантил, р-р для инъекций. Гипертензивный криз. Тяжелая или очень тяжелая степень АГ. Рефрактерная АГ. Контролируемое снижение АД в случае его повышения во время/или после хирургической операции.

ПРИМЕНЕНИЕ

Эбрантил, капсулы. Для постепенного снижения АД рекомендуемая доза составляет по 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 30 мг/сут). С целью быстрого снижения АД лечение начинают с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил 60 мг/сут).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы составляет 60–180 мг/сут, общая суточная доза делится на 2 приема.

Капсулы препарата Эбрантил принимают 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Эбрантил применяют для длительного лечения. Лечение АГ препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.

Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Эбрантил р-р для инъекций

Гипертонический криз, тяжелая или очень тяжелая форма АГ, рефрактерная АГ

1. В/в инъекция: 10–50 мг урапидила вводить медленно в/в под постоянным мониторингом АД. Снижение АД отмечают в течение 5 мин после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.

2. Медленная в/в капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

Р-р для инфузии, предназначенный для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовят следующим образом: 250 мг препарата Эбрантил добавить к 500 мл совместимого р-ра для инфузий (например 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы 5% или 10%).

Если для введения поддерживающей дозы применяют перфузатор, 20 мл р-ра для инъекций (100 мг препарата Эбрантил) вводят в шприц перфузатора и разводят до объема 50 мл совместимым р-ром для инфузий (см. выше).

Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл р-ра для инфузий.

Скорость введения: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл р-ра для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение АД для регулирования гипертонических эпизодов во время/или после хирургической операции. Непрерывную инфузию с помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Эбрантил р-р в/в вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.

Возможны однократные или повторные инъекции и в/в капельные инфузии. Инъекционное введение препарата совместимо с последующей капельной инфузией. Можно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечение препаратом Эбрантил капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами. Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении АД.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Для Эбрантила, р-р для инфузий также — аортальный стеноз, артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначимым диализным шунтом).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

большинство следующих побочных явлений обусловлены резким снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

Читать еще:  Как снимают экг у женщин

По частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

  • при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных нарушений;
  • у детей, поскольку исследований для этой возрастной группы пациентов не проводили;
  • пациентам с нарушением функции печени;
  • пациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;
  • пациентам пожилого возраста;
  • пациентам, которые параллельно применяют циметидин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью применять препарат в форме капсул не следует.

Препарат в форме капсул содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

В случае применения ранее других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта ранее применявшегося препарата. Доза препарата Эбрантил должна быть соответствующим образом снижена.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку нет соответствующих клинических данных. Препарат можно применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.

Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения урапидилом кормление грудью не рекомендуют.

Дети. Клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложной техникой. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.

В настоящее время информации относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ недостаточно, поэтому такое лечение не рекомендуют.

Несовместимость. Препарат Эбрантил р-р для инъекций не следует смешивать со щелочными р-рами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в р-ре вследствие кислотных свойств р-ра для инъекций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны ЦНС — повышенная утомляемость и снижение скорости реакций.

Лечение: чрезмерное снижение АД может быть уменьшено за счет приподнимания нижних конечностей в положении лежа, замещения ОЦК, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят в/в медленно под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (например 0,5–1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

капсулы: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Р-р для инъекций: при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

Эбрантил капсулы — официальная* инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое название:

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия.

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этилцеллюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.
Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.
Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.
Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения – 0,77 л/кг массы тела.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т½) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T½ увеличен.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Эбрантил ® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил ® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил ® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности
При применении препарата Эбрантил ® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, 1:1000, 1:10000,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector