Нипертен комби аналоги

Нипертен комби

Нипертен комби 5мг+5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Нипертен комби

Нипертен комби 5мг+10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Нипертен комби

Аналоги по действующему веществу

Бисопролол амл 5мг+10мг 30 шт. таблетки

Северная звезда (Россия) Препарат: Бисопролол амл

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Инструкция по применению Нипертен комби

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: амлодипина безилат 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, бисопролола фумарат 5 мг
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Таблетки 30 штук.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Гипотензивное средство комбинированное (бета 1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи. Не разжевывать.

Показания к применению Нипертен комби

Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).

Противопоказания к применению Нипертен комби

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

Шок (в том числе кардиогенный).

Нипертен комби Применение при беременности и детям

Применение препарата Нипертен Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

Препарат Нипертен Комби не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин вызывает небольшое укорочение Т1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Дозировка Нипертен комби

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки.

Выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Во время терапии препаратом Нипертен Комби необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Нипертен комби в аптеках Москвы

Форма выпуска: Нипертен комби 5мг+5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Нипертен комби аналоги

Нипертен: как павильно принимать

Гипертония, учащенный пульс – проблемы которые все чаще стали появляться в наше время. Фармацевтическая отрасль разрабатывает все новые и новые средства для борьбы с данными патологиями. Niperten является медикаментом, позволяющим снизить пульс, употребление кислорода миокардом, а также активность ренина. Рассмотрим, что же это за препарат – Нипертен, а также его инструкцию по применению.

Для лечения ГИПЕРТОНИИ наши читатели успешно используют Норматен. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • Описание медикамента: форма и состав
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозировка
  • Принцип действия медикамента
  • Основные противопоказания
  • Побочные действия
  • Цена и аналоги
  • Нипертен или Конкор – что лучше?
  • Что лучше: Нипертен или Эгилок
  • Что пить лучше: Нипертен или Лозап
  • Нипертен или Бисопролол – что лучше
  • Взаимодействие с другими медикаментами
  • Совместимость Нипертена и алкоголя

Описание медикамента: форма и состав

Данный лекарственный препарат выпускают в форме таблеток. Активное вещество – бисопролол.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента:

  • повидон и магния стеарат;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • кремния диоксид и микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: тальк, гипромеллоза, макрогол и диоксида титана.

Фармацевтическая промышленность выпускает Нипертен 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и Нипертен комби. Последний оказывает ярко выраженное антигипертензивное, а также антиангинальное действие благодаря двум активным веществам: бисопрололу и амлодипину. Рассмотрим, какие показания к применению данного медикамента.

Показания к применению

От чего эти таблетки помогают и для чего применяется данный медикамент? Основное показание к назначению – артериальная гипертензия. Также назначают данное лекарство для терапии сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, ишемии и в целях профилактики стенокардических приступов.

Способ применения и дозировка

Разобравшись, при каком давлении назначается препарат, рассмотрим, как принимать его.

  1. Прием пероральный. Доза: в сутки 1 таблетка, которую нужно запивать небольшим количеством воды.
  2. Когда принимать медикамент: до или после еды? Лечение при помощи данного лекарства не зависит от приемов пищи.

Окончательную дозировку и курс лечения назначает индивидуально врач.

Принцип действия медикамента

Данный препарат снижает пульс и восстанавливает ритм сердца. Происходит это вследствие увеличения количества молекул АМФ. Последние содержат сахар и рибозу, аденин и фосфаты. Также медикамент подавляет тахикардию, гипертонию и нервную перевозбудимость. Снижается потребность миокарда в кислороде, в результате чего расслабляется тонус артерий, спазм которых провоцирует болезненность в груди.

Снижение давления происходит за счет понижения объема крови и стимуляции микрососудов.

Лечебный эффект длится сутки. Продолжительная терапия данным медикаментом позволяет достигнуть стабильного гипотензивного результата.

Основные противопоказания

Практически у каждого медикамента существует ряд противопоказаний. Нипертен не стал исключением:

  • аллергия к составляющим препарата;
  • обострение сердечной недостаточности;
  • брадикардия в тяжкой форме;
  • синоатриальная блокада;
  • метаболический ацидоз;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотония в тяжелой форме;
  • тяжелое протекание бронхиальной астмы.
Читать еще:  Как снизить глазное давление народными средствами

Нежелательно применение средства при патологиях кровообращения. Не назначают лекарство детям младше 18 лет.

С осторожностью применяется медикамент людям, страдающим стенокардией Принцметала, сахарным диабетом и псориазом. Также нужно быть внимательными при тяжелой почечной недостаточности и патологиях работы печени, при врожденном пороке сердца и строгой диете.

Нипертен при беременности назначают в самых крайних случаях. Кроме того, не рекомендуется принимать таблетки матерям во время грудного кормления.

Побочные действия

Использование медикамента в определенных случаях может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. В работе эндокринных органов: гипо- либо гипергликемия.
  2. Патологии дыхательных путей: заложенность носа и затрудненное дыхание, при бронхиальной астме может наблюдаться бронхоспазм.
  3. В работе пищеварительных органов: рвота, болезненность в животе, увеличение уровня билирубина, диарея либо запор, изменения вкуса, гепатит.
  4. Дисфункции сердечно-сосудистых органов: боли в грудине, аритмия, патологии проводимости миокарда, изменение сердцебиения, понижение давления, обострение хронической сердечной недостаточности, симптомы ангиоспазма и другие.
  5. Проблемы со слухом и зрением, сухость глаз, конъюнктивит.
  6. Патологии нервной системы и психики: головные боли, астения, депрессия, слабость, судороги, расстройства сна, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, в редких случаях – потеря сознания.
  7. Метаболические нарушения: увеличение количества триглицеридов.
  8. Нарушения кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
  9. Дерматологические патологии: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи.
  10. Аллергические реакции и нарушения в работе органов половой системы.

Цена и аналоги

Нипертен является относительно недорогим препаратом. Нипертен 5 мг в России стоит в среднем 120 рублей. Цена на территории Украины – 72 гривны.

Препаратами с похожим действием являются:

Выбирать аналог самостоятельно категорически запрещено, ведь у каждого медикамента есть свои противопоказания к применению. Подобрать оптимальное лекарство сможет только врач.

Нипертен или Конкор – что лучше?

Выбирая между двумя этими медикаментами, лучше отдать предпочтение Нипертену, поскольку в нем содержится наполовину больше активных веществ и поэтому он действует сильнее.

Что лучше: Нипертен или Эгилок

Эгилок, так же, как и Нипертен, – адреноблокатор. Оба медикамента характеризуются примерно одинаковым составом и эффективностью.

Что пить лучше: Нипертен или Лозап

Медикаментозный препарат Лозап назначают для излечения от следующих недугов:

  • гипертонии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • для снижения риска возникновения разных сердечно-сосудистых болезней.

Специалист сможет определить какой из препаратов будет результативнее, учитывая индивидуальные особенности организма.

Нипертен или Бисопролол – что лучше

У обоих препаратов одинаковое активное вещество – бисопролол. Медикамент Бисопролол назначают для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. Выбирая между данными препаратами, необходимо учитывать личные особенности, а также тяжесть заболевания.

Взаимодействие с другими медикаментами

Перед приемом данного лекарства обязательно необходимо ознакомиться с особенностями его приема с иными средствами. Рассмотрим несколько примеров взаимодействия с некоторыми медикаментами:

  • с йодсодержащими препаратами увеличивает возможность формирования анафилактических реакций;
  • с диуретиками и некоторыми медикаментами для борьбы с гипертонией может спровоцировать резкое снижение давления;
  • с седативными снотворными препаратами увеличивает подавление центральной нервной системы;
  • с аллергенами увеличивает возникновение тяжких аллергических реакций;
  • с инсулином данное средство меняет его результативность;
  • с некоторыми миорелаксантами удлиняет их действие.

Резкое снижение давления может спровоцировать одновременный прием Нипертена с Фенитоином либо с Нифедипином.

Совместимость Нипертена и алкоголя

Во время лечения Нипертеном необходимо отказаться от приема алкогольных напитков, поскольку они в сочетании с медикаментом оказывают большую нагрузку на сосудистую систему, а это несет опасность для жизни пациента.

Про прием Нипертена оставляют в основном положительные отзывы как врачи, так и пациенты. В современном мире гипертония стала довольно распространенным явлением, и Нипертен готов помочь в данной ситуации.

Нипертен Комби

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.

— Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.

— Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.

— Синдром слабости синусового узла.

— Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.

— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

— Шок (в том числе кардиогенный).

— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы осуществляется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента при применении в монотерапии препаратов, входящих в состав препарата. Терапия препаратом является длительной.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования у таких пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует применять с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится при гемодиализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, амлодипин следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется прием в обычных дозах. При увеличении дозы требуется соблюдать осторожность.

Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы, резкое прекращение терапии может привести к временному ухудшению клинического состояния, особенно у пациентов с ИБС.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола.

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия предположительно связан с двумя эффектами:

— расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС; постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

— расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием; имеет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие на бета2-адренорецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Читать еще:  Курение при аритмии сердца

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии с классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 — 1/1000 — I /10000 — *

Нипертен комби

Форма выпуска и состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг + 5 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.

Таблетки, 5 мг + 10 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 10 мг + 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «CS» на другой стороне.

Таблетки, 10 мг + 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакинетика

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармадинамика

Препарат Нипертен® Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: БМКК — амлодипина — и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в т.ч. при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении 24 ч. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкое снижение АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательное влияние амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Механизм действия бисопролола. Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие на бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч, т.к. его T1/2 из плазмы крови — 10–12 ч. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).

Противопоказания

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

клинически значимый аортальный стеноз.

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких;

тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам;

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);

шок (в т.ч. кардиогенный);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и хроническая обструктивная болезнь легких, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, пациенты пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет типа 1, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Нипертен® Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

При необходимости применения препарата Нипертен® Комби в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях эмбриотоксическое и фетотоксическое действие препарата не установлены. Однако применение амлодипина во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данных о выведении амлодипина с грудным молоком нет. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина — выводятся с грудным молоком. При необходимости лечения амлодипином в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение бисопролола при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоснабжение плаценты и могут оказать влияние на развитие плода. Необходимо мониторировать кровоток в плаценте и матке, а также рост и развитие плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует назначить альтернативную терапию. Необходимо тщательно обследовать новорожденного, в первые 3 дня жизни могут появиться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. При необходимости лечения бисопрололом в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности инструкции и показания для применения препарата Нипертен Комби и его аналогов при гипертонии

Нипертен Комби 5 / 5 эффективно нормализует артериальное давление, снижая его показатели до нормы за счёт гипотензивного, антиаритмического и антиангинального влияния.

Читать еще:  Что такое диффузное нарушение процесса реполяризации

Повышение активности исходного препарата Нипертен, содержащего бета1 — адреноблокатор бисопролол, путём взаимодействия с блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового ряда амлодипина обуславливает дополнительные преимущества препарата при наличии сопутствующих диагнозов.

Исследование препарата проводилось четыре недели среди 749-ти больных. На протяжении всего испытания, зарегистрировано стабильное снижение артериального давления у 82,5% пациентов. Переносимость у 90% участников выявилась как хорошая или отличная. Дополнительных или новых отрицательных реакций эксперимент не выявил. Совокупные данные доказали безопасность Нипертен Комби, что позволяет рассматривать препарат как эффективный для терапии гипотензии.

Артериальная гипертензия (АГ) — это синдром стойкого повышения артериального давления (АД): систолического АД выше 140 мм рт. ст. и диастолического АД более 90 мм рт. ст. Основные факторы риска: наследственность, возраст, болезни, стрессы, алкоголь, курение, ожирение и повышенное употребление соли.

Состав Нипертен Комби (5×5, 5×10, 10×5, 10×10)

Таблетки Нипертен Комби 5 × 5 — белого цвета, могут иметь овальную или круглую форму. Содержат активно действующие основы:

  • антагонист кальция амлодипина безилат — 6,935 мг, что равноценно содержанию амлодипина — 5 мг;
  • и бета-адреноблокатор бисопролола фумарат — 5 мг.

Дополняют состав комбинированного препарата вспомогательные компоненты:

  • эмульгатор натрий карбоксиметилкрахмал;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • стеариновая кислота;
  • кремния диоксид.

Лекарственные формы Нипертен Комби различаются содержанием активных компонентов субстанций гранул:

Амлодипин + Бисопрополол: 5 + 5; 5 + 10; 10 + 5; 10 + 10 мг/мг.

Механизм действия

Положительное гипотензивное воздействие амлодипина и бисопролола достигается разными методами. Амлодипин оказывает сосудорасширяющее влияние, бисопролол угнетает симпатоадреналовую систему, уменьшает активность ренина и количество выброса сердцем крови в сосуды. Совместное действие двух веществ направлено на устранение нежелательных последствий каждого из них.

Исследователи ASCOT-BPLA доказали достоверное влияние амлодипина на снижение частоты развития инсультов, ишемической болезни сердца и сердечно-сосудистой смертности. Ценным свойством антагониста кальция является функция круглосуточного контроля и блокирования утренних подъёмов АД, которая сохраняется и в составе Нипертен Комби.

  • эффективно снижает активности симпатической нервной системы, блокируя сердечные адренорецепторы;
  • не оказывает самостоятельного симпатомиметического и мембраностабилизирующего влияния;
  • понижает показатели давления результативнее других бета-блокаторов — особенно у молодых и средневозрастных пациентов;
  • отличается биодоступностью и кардиоселективностью.

Фармакокинетика бисопролола и амлодипина схожи:

  • результат держится от 10 до 12 часов;
  • сохраняется одинаковая частота приёма в течение одних суток.

Совокупный итог сочетания активных веществ заключается в снижении частоты появления отрицательных последствий.

Механизм действия бета-адреноблокаторов при артериальной гипертензии

Таблетки Нипертен Комби 5 / 5 применяют для лечения артериальной гипертензии. Препарат позволяет проводить терапию АГ при выявлении сопутствующих паталогий:

  • симптомов ишемии миокарда;
  • распространенного атеросклероза;
  • сердечной недостаточности;
  • бронхиальной астмы у курящих;
  • стенокардических приступов.

Противопоказания

Показатели, исключающие употребление препарата Нипертен Комби 5 / 5:

  • аллергия на бисопролол, амлодипин и составляющие;
  • нестабильный характер стенокардии;
  • стеноз аорты;
  • сердечная недостаточность после инфаркта, острого или хронического характера, в состоянии декомпенсации, требующая инотропного лечения;
  • блокада атриовентрикулярного узла 2 и 3 степени; (AV блокада)
  • слабость синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • аритмия по типу брадикардии;
  • бронхиальная астма тяжёлой стадии или ХОБЛ;
  • болезнь Рейно;
  • активная феохромоцитома без проведения альфа-адреноблокады одновременно;
  • нарушение метаболизма — ацидоз;
  • тяжёлая форма артериальной гипотензии;
  • состояние кардиогенного шока;
  • дети, не достигшие 18-летия: отсутствие результатов воздействия исключает использование препарата в педиатрии.

Только для достижения положительного результата, превышающего отрицательные воздействия, назначают комбинацию амлодипина и бисопрополола беременным женщинам, при грудном вскармливании и патологиях кровообращения.

Во время терапии лекарством Нипертен в комбинации с амлодипином, нуждаются в повышенном внимании больные с патологиями:

  • вариантной стенокардии типа Принцметала;
  • голодной диеты;
  • сахарного диабета;
  • хронического псориаза;
  • тяжелой почечной и печёночной недостаточности;
  • порока сердца врождённой группы.

Инструкция по применению

Как принимать лекарство?

Таблетку Нипертен Комби 5 / 5 глотают целиком, не разжёвывая, вне зависимости от приёма пищи.

Предпочтительно принимать средство в одно и то же время: врачи рекомендуют утренние часы. Терапия относится к длительным, требует индивидуального выбора курса лечения врачом.

Нипертен Комби принимают однократно. Суточная доза — 1 таблетка. Дозировка не зависит от лекарственной формы, её повышение проводится постепенно и определяется лечащим врачом.

Максимальная суточная норма соответствует лекарственной форме Нипертен Комби 10 / 10.

Особые указания для пациентов

Назначение амлодипина в составе Нипертен Комби при диагнозе хроническая сердечная недостаточность (ХСН) 3 и 4 класса требует соблюдения осторожности и врачебного наблюдения.

Бисопролол

Резкая отмена влечёт за собой вероятность ухудшения самочувствия. Назначение бета-блокатора больным с АГ или стенокардией с осложнениями требует медицинского наблюдения.

Для контроля показателей во время применения Нипертен Комби следует регулярно:

  • делать электрокардиограмму;
  • определять уровень глюкозы у диабетиков;
  • снимать данные ЧСС;
  • измерять давление.

Прекращают приём постепенно в случае острой необходимости. Резкий отказ способен вызвать синдром отмены, спровоцировать инфарктное состояние и тяжёлую аритмию. Дозировку уменьшают каждые 3 дня на несколько мг, в течение двух недель и более.

Пациентам необходимы навыки самостоятельного определения ЧСС для своевременного обращения к врачу, при показаниях ниже 50 ударов в минуту.

Начинать терапию для бронхолёгочных больных рекомендуется после внимательного изучения внешней дыхательной деятельности, с параллельным употреблением средств бронходилатирующей направленности.

Депрессивное состояние — это противопоказание для лечения медикаментом, содержащим бисопролол. Некоторые анализы крови требуют отмены бета-адреноблокатора.

Печень и почки: при выраженных нарушениях, и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется Нипертен Комби 5 / 10. Показатель клиренса креатинина при нарушенной функции почек тяжёлого характера: менее 20 мл/мин.

Действующие компоненты препарата вызывают:

  • недостаточный результат у курящих людей;
  • пониженное слёзоотделение — что важно для носителей контактных линз;
  • случаи маскировки признаков тахикардии при тиреотоксикозе и сахарном диабете;
  • снижение результативности эпинефрина;
  • спад АД или брадикардию при совмещении с лекарственными формами, понижающими катехоламины (напр., с Резерпином, который усиливает действие бисопрополола, что может вызвать понижение АД, появление брадикардии);
  • без проведения адреноблокады при феохромоцитоме возможно развитие парадоксальной АГ.

Для профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием Нипертен Комби 10 / 5.

О приёме бета-адреноблокаторов необходимо предупредить врача-анестезиолога. Процедура постепенного отказа от бета-блокатора перед операцией обязательна. Употребление бисопрополала завершается за двое суток до анестезии, при невозможности отмены подбираются лекарства с минимальным инотропным эффектом.

Возможное головокружение и снижение реакции следует учитывать при управлении любыми видами транспорта и механизмами, требующими соблюдения повышенной техники безопасности.

Выпускают Нипертен Комби 5 / 5 и аналоги не только в России и Республике Беларусь, но и в Корее, США, Индии, Германии, Словении, Франции и других странах с развитой фармацевтической промышленностью.

Препарат имеет аналоги — синонимы, содержащие одинаковые действующие вещества, такие как:

  • Конкор АМ;
  • Амлодипин + Бисопролол (как самостоятельные препараты);

Таблетки Нипертен являются аналогом по лечебному воздействию.

Аналоги по типу воздействия имеют различия по эффективности терапевтического воздействия, различия в противопоказаниях и нежелательных последствиях.

Что лучше: БАБ + БКК или ИАПФ + диуретик?

Лечение болезней сердца и сосудов подразумевает использование не одного, а нескольких лекарств, их безопасное и эффективное сочетание. Для лечения артериальной гипертензии могут применяться в числе других и следующие комбинации:

  • диуретик + ингибитор АПФ (ИАПФ);
  • дигидропиридиновые антагонисты кальция (БКК) + бета-блокаторы (БАБ).

На выбор наиболее подходящей комбинированной терапии влияют несколько основных моментов:

  • сопутствующие заболевания;
  • различия по фармакологическому действию отдельных составляющих каждой комбинации;
  • дозировка действующих веществ в разных комбинациях.

Основным фактором являются сопутствующие заболевания. Обе группы комбинированных средств имеют достаточно пересечений при наличии осложнений.

Комбинация иАПФ+диуретики используется при АГ, отягощённой следующими патологиями:

  • метаболическим синдромом;
  • гипертрофией левого желудочка;
  • изолированной систолической АГ (у пожилых пациентов);

Предпочтение данной комбинации отдаётся в случаях:

  • хронической СН;
  • дислипидемии;
  • бронхиальной астмой, ХОБЛ;
  • перенесенном ИМ;
  • дисфункции синусового узла;
  • сахарном диабете и диабетической нефропатии;
  • микроальбуминурии.

Например, диуретик + ингибитор АПФ результативен при терапии АГ, отягощённой микроальбуминурией или диабетической нефропатией. Высок потенциал нефропротективного воздействия: функция почек улучшается, экскреция белков с мочой уменьшается и др.

Диуретики усиленно выводят из организма ионы натрия и хлора. Повышение ингибиторами уровня калия компенсируется диуретиками. Результативно работают против гипертензии при отсутствии противопоказаний тиазидные диуретики и ингибиторы АПФ. Что особенно важно для молодых пациентов и женщин, использующих противозачаточные медикаменты.

Нипертен Комби и аналоги используют для лечения гипертензии при хронической тяжёлой почечной недостаточности, когда ИАПФ противопоказан. Частота побочных отклонений определяет у пожилых людей выбор группы БАБ + БКК, строго придерживаясь инструкции по применению (Нипертен Комби в том числе).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы предпочтительнее при:

  • стенокардии и хронической почечной недостаточности + стенозе почечных артерий;
  • аритмиях;
  • подагре;
  • глаукоме.

Таблетки Нипертен

Нипертен содержит в качестве основного активного компонента селективный бета1-адреноблокатор бисопролола фумарат. По содержанию бета1-адреноблокатора бисопролола фумарат, препарат выпускается в следующих лекарственных формах: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Нипертен применяется для монотерапии, и в составе медикамента Нипертен Комби:

  • для лечения артериальной гипертензии;
  • при ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • при ХСН.

Таблетки Нипертен действуют: гипотензивно, антиаритмически и антиангинально.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, с чем нельзя совмещать прием бета-адреноблокаторов:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector