Сколько выводится милдронат из организма

Создатель милдроната Иварс Калвиньш рассказал “Ъ” о своем отношении к допинговому скандалу

Создатель милдроната, известного также как мельдоний, из-за употребления которого дисквалифицирован ряд российских спортсменов, в том числе теннисистка Мария Шарапова и конькобежец Павел Кулижников, известный латвийский ученый ИВАРС КАЛВИНЬШ в интервью корреспонденту “Ъ” ВАЛЕРИИ МИРОНОВОЙ рассказал, что препарат нельзя считать допингом, что милдронат может спасти жизнь спорстмена в случае перегрузок и что, на его взгляд, никакой надобности запрещать его не было.

— Когда был изобретен милдронат и как давно, по вашим данным, применяется в спорте?

— Изобретен 32 года назад. И вдруг из лекарства в одночасье он превращается в запрещенное вещество. Когда я узнал об отлучении спортсменов от их деятельности за применение милдроната, во мне возникли исключительно отрицательные чувства. Получается, WADA (Всемирное допинговое агентство.— “Ъ”) наказало спортсменов за то, что они хотели жить.

— Как стало возможным, на ваш взгляд, что, не зная точных свойств препарата, его тем не менее внесли в список запрещенных?

— Не могу сказать. Никто не интересовался в таком плане. Это препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, который предохраняет от проблем с сердцем в случае перегрузок и так называемой ишемии, когда наступает острое кислородное голодание сердечной мышцы. Клетки погибают, когда они не защищены милдронатом.

— В течение какого времени милдронат выводится из организма?

WADA поощрит информатора

— Никто этого не знает, потому что ввиду отсутствия такой надобности никто этим вопросом не занимался. Ясно одно: это не часы, а дни, а быть может, недели. Все зависит от чувствительности метода определения. В медицинских целях надо знать срок полувыведения, то есть когда 50% вещества выводится из организма. У кого-то это займет 18, а у кого-то восемь часов. А сколько времени будет выводиться так называемый хвост — не волнует никого. Данных о том, что он имеет свойство накапливаться в организме, нет. А вопросом о том, выводится ли он стопроцентно из организма, никто не занимался. Препарат разрешен к применению, в том числе и здоровым людям. Спортсмены тоже здоровые люди и тоже хотят жить. В конце концов, у них есть право быть защищенными в тех условиях труда, которые принято считать опасными.

— Милдронат, с вашей точки зрения, влияет на «производительность труда» спортсмена? Другими словами, его можно считать допингом?

— Доказательств, что он прямо влияет на работоспособность спортсмена, я не видел. Есть данные о том, что он предотвращает гибель клеток при кислородном голодании. Это означает, что спортсмен просто не погибнет, если он переступил грань возможного. У каждого организма в зависимости от тренированности и генетической предрасположенности есть какая-то граница, за которой в случае падения определенной концентрации кислорода в крови или ограничения его доставки в какой-то орган, сердце начинает погибать. Милдронат от этого предохраняет. Спортсмен, применяющий милдронат, сохраняет свое здоровье при соревновательных и тренировочных запредельных нагрузках, при которых нормальные клетки должны погибать.

А допинг, как правило, ведет к повреждению организма в долгосрочной перспективе. Анаболические гормоны, и не только они, оставляют губительные последствия. А милдронат не оставляет никаких губительных последствий. Наоборот, он предохраняет ткань спортсмена от гибели.

— То есть он является восстановителем?

— Даже не восстановителем, а профилактическим средством, предохраняющим организм. То есть относится к группе протекторов.

— Действие эритропоэтина и милдроната не схоже?

«В России допинг поддерживается на государственном уровне»

— Эритропоэтин — это гормон. При его введении в организм в нем появляется больше эритроцитов. Другими словами, вы вливаете массу эритроцитов в кровь. Вы меняете, таким образом, формулу крови. Милдронат не меняет состав крови. Просто-напросто он, когда наступает кислородное голодание, переключает организм с окисления жиров на окисление глюкозы и, таким образом, организм производит меньше энергии. Это происходит на фоне того, что меньше используется кислород, и ваша клетка выживает. Она не будет работать больше или лучше, она просто не погибнет.

— А зарубежные аналоги вашего препарата существуют?

— Аналоги точно такого же механизма действия отсутствуют. В мире такого препарата нет. Он уникален.

— Вы намерены в сложившихся условиях как-то защищать свой препарат?

Невынужденная ошибка Марии Шараповой

— А с кем бороться? Если кто-то начнет борьбу и попросит моего экспертного заключения, с удовольствием его дам и все разъясню. Сейчас данность такова: милдронат внесен в список запрещенных к употреблению спортсменами. Но если WADA назвала милдронат допингом, я мог бы опротестовать сей тезис и доказать, что это не так. Однако он стоит у них под рубрикой «корректор метаболизма». Но он и есть корректор метаболизма, относится именно к этому классу лекарств. Другое дело — непонятно: зачем его понадобилось запрещать? Такой надобности нет, и я считаю это просто преступлением. Потому что мы еще убедимся в том, что количество смертей среди спортсменов будет расти. И кто за эти смерти ответит? WADA не будет нести никакой ответственности. Будут разводить руками, дескать, сами виноваты, что так тренировались упорно и серьезно и переступили эту грань. WADA не несет отвественности за решение, которое лишает спортсменов возможности защитить себя и сохранить свою жизнь.

— Вы попытаетесь убедить представителей WADA в том, что ваш препарат позволяет сохранять жизни спортсменов при их запредельных порой нагрузках?

— Если кто-то этим займется, смогу оказать поддержку. Но я как создатель препарата не имею никакого отношения к его производителю — латвийской фирме Grindeks, выгоды от этого никакой не имею. Да дело даже не в этом. Надо понимать, за что бороться. Они ведь никак не обосновывают свое решение публично.

— В случае если Министерство спорта России, например, к вам обратится за помощью в сборе доказательство в защиту пострадавших российских спортсменов, вы пойдете навстречу?

Читать еще:  Головокружение с утра у женщин

«Это тот препарат, который применяли многие спортсмены»

— Я всегда на стороне здравого смысла. А в данном вопросе с дисквалификациями и уличениями я здравого смысла не вижу. Я понимаю, что кто-то ревностно относится к тому, что некоторые спортсмены пользуются милдронатом. Я слышал утверждение, но у меня нет статистических данных, что якобы 18% спортсменов пользуются милдронатом, значит, надо его запретить. В ответ на этот псевдодовод скажу следующее: вы знаете, что 100% спортсменов пользуются сахаром — так давайте запретим и его. Массаж, опять же, надо запретить — он ведь тоже улучшает состояние спортсменов? И влияет положительно на их работоспособность? Влияет. Значит, запретим.

— Почему большиство наказанных за милдронат — россияне?

— Потому что милдронат как лекарство разрешен к применению только на территории постсоветского пространства. На Западе он не сертифицирован. Повторяю, я не вижу научного смысла или научных доказательств того, что его надо было включать в список запрещенных WADA. А если это случилось, то стоит искать другие объяснения произошедшему — либо политические, либо какие-то коммерческие. Я понимаю, что мои предположения недоказуемы, я просто высказываю свое мнение. Вы должны сами себе задать вопрос, кому это выгодно, и тогда поймете, кто за этим всем этим абсурдом стоит.

Формула скандала — мельдоний находят в организме через несколько месяцев после его приёма

Вопрос, насколько своевременно антидопинговое агентство сообщило о запрете мельдония, выходит сейчас на первый план. Как оказалось, никому не известен период выведения препарата из организма. А это значит, что некоторые жертвы допингового скандала не виноваты. Они могли принять мельдоний за несколько месяцев до его внесения в чёрный список.

Это была роковая ошибка. Волейболист Александр Маркин признается: запрещенный с 1 января милдронат принимал еще в декабре. Врачи уверяли: организм очистится совсем скоро. Однако в пробе, взятой через месяц после приема, обнаружили большое количество уже ставшего допингом вещества.

«Мы знали, что он выводится именно в ближайшие дни из организма. По инструкции написано вообще: в ближайшие три-шесть часов — период выведения. Но как оказалось, это совсем не так, после того, как мы начали копать», — рассказывает волейболист Александр Маркин.

Глубоко копать не пришлось. Сроки «от трех до шести часов» действительно есть в описании «милдроната», но маркер «T пополам» указывает: речь идет о «периоде полувыведения» или, как его еще называют, «периоде полуэлиминации». То есть времени, за которое из организма выводится половина действующего вещества. Оставшиеся 50%, как правило, оседают во внутренних органах на более длительный срок.

«Есть лекарственные препараты, которые имеют аналогичный период полуэлиминации, как, скажем, у интересующего нас препарата, а следовые так называемые концентрации, еще чтобы целиком организм очистился от такого лекарства, необходимо, я считал, 28 недель, к примеру, то есть полгода», — поясняет главный фармаколог Санкт-Петербурга Александр Хадживис.

Сколько времени потребуется, чтобы вывести мельдоний из организма полностью, фармакологам неизвестно. Данных об этом нет даже у разработчика препарата.

«Никто не заказывал таких исследований, поэтому, я думаю, никто толком не знает ответа на этот вопрос. Потому что кривая выведения, она такая — сперва концентрация повышается, потом она падает, а потом очень медленно-медленно-медленно снижается», — отмечает фармаколог, автор-разработчик препарата мельдоний Ивар Калвиньш.

Если учесть, что метаболиты — продукты распада вещества — могут накапливаться в организме, а также то, что многие спортсмены принимали милдронат годами, очевидно, что установить время последнего приема просто невозможно. Следы запрещенного препарата в анализе могут говорить как о недавнем приеме, так и о последствиях систематического применения в прошлом.

«При анализе фиксируется не только сам препарат, но и наличие его метаболитов в пробе, то есть продуктов его распада. Современная техника, которая используется в лабораториях, обладает достаточной чувствительностью, чтобы распознавать следы метаболитов в пробах в течение трех-четырех, а иногда и более месяцев», — поясняет спортивный юрист Артем Павец.

Мельдоний внесен в черный список Всемирного антидопингового агентства с 1 января. После этого обнаружение его следов в анализах спортсменов ведет к неминуемой дисквалификации. Предупреждения Федерациям разослали в сентябре, то есть более чем за три месяца. Тогда и следовало прекратить прием милдроната. Но достаточный ли это срок, чтобы организм успел очиститься?

К примеру, в Союзе конькобежцев России заявляют: от лекарства отказались сразу же после первого письма из WADA. Однако трое наших спортсменов: Павел Кулижников, Семен Елистраторв и Екатерина Константинова провалили допинг-текст: в их анализах нашли следы мельдония. Все трое, кстати, уже прошли проверку на «детекторе лжи». Получить его от врачей конькобежцы также не могли.

«Врачи сборных команд получают препараты исключительно со склада ФМБА, где находятся только препараты, разрешенные к применению. Спортсмены получают все препараты исключительно из рук врача, никто ничего сам не покупает и не принимает», — отмечает президент Союза конькобежцев России Алексей Кравцов.

Но в антидопиноговом законодательстве презумпции невиновности нет. Вместо этого работает принцип строгой ответственности спортсмена. Если запрещенный препарат нашли в анализах, атлету, считающему себя невиновным, придется самому доказывать, что обнаруженное вещество было принято еще до запрета. В случае с мельдонием это практически невозможно.

Создатель препарата: «Следы мельдония могут держаться в организме около года»

– Сколько мельдоний может держаться в организме?

– Это зависит от того, какое его количество принимали и как долго. Но не менее чем шесть месяцев, а то и год. Если говорить о концентрации вещества, которую можно обнаружить в организме.

– Каков максимальный срок обнаружения мельдония в организме?

– Возможны ли рецидивы появления мельдония в организме после прекращения его приема?

Читать еще:  Побочные эффекты от капельницы

– Да, такое может быть. Это зависит от употребления других вещества, скажем, карнитина. Он выбивает мельдоний и если он где-то в каких-то тканях накопился, то карнитин его вытесняет. Таким образом, он может внезапно появляться в организме.

– Через какой срок после прекращения приема мельдония он может внезапно проявляться?

– Многие месяцы. Это опять же зависит от того, сколько его было в организме.

– Мельдоний был запрещен ВАДА в начале 2016 года. Могу ли сейчас, спустя два года быть обнаружены следы препарата в организме?

– Я сомневаюсь, что спустя два года такое возможно. Но вопрос в том, что иногда люди даже не знают, что они приняли что-то запрещенное.

– Что вы имеете в виду?

– Такое может быть, когда соперник подсыпает его куда-нибудь в водичку. Вкус мельдония не определишь. Он чуть-чуть сладковатый. Если его добавить и пищу или напиток, этот вкус исчезнет и его никак не заметить. Пара миллиграмм, и в моче он будет обнаружен.

– Думаете, могло быть такое, чтобы соперники подмешивали мельдоний конкурентам?

– Да. Самое милое дело (смеется).

Live дня Олимпиады – здесь // Все о керлинге на Олимпиаде-2018 — здесь

Мельдоний милдронат был создан в 70-х годах прошлого века сотрудником Латвийского института органического синтеза – профессором Иваном Калвиньшем. Это – синтетический аналог у-бутиробетаина, который считается предшественником картинина. Вещество замедляет прохождение некоторых жирных кислот через клеточные мебраны и предотвращает накопление в них неокисленных жирных кислот.

Изначально действующее вещество препарата было запатентовано в качестве стимулятора роста домашней птицы и животных. Со временем милдронат стали активно использовать для лечения человека: в качестве мощного метаболического средства, а спустя еще некоторое время – в спорте – для поддержания атлетов.

Основная задача милдроната – стимуляция в организме метаболических процессов и активизация гликолиза. Препарат снижает количество вырабатываемого телом карнитина, который расширяет сосуды. Позволяет улучшить работу сердца, повышая сократимость миокарда. Тем самым увеличивается физический потенциал человека и его способность выдерживать значительные нагрузки.

При правильном применении оригинального продукта можно повысить клеточный иммунитет, снизить проявленность перенапряжения (как физического, так и психоэмоционального). Исследование, которое донесло до общественности в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство, показало, что применение милдроната в спорте позволяет повысить результативность атлетов, ускорить их восстановление в период соревнований, улучшить выносливость и состояние нервной системы.

Фармакодинамика

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа, таблеток и ампул для внутримышечного и внутривенного введения. Последние представлены в виде прозрачной жидкости (прозрачные ампулы по 5 мл). Капсулы – твердые желатиновые по 250 мг. После приема внутрь препарат отлично всасывается из ЖКТ. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в крови.

Мельдоний оказывает мощный метаболический эффект, создавая баланс доставки и потребления кислорода к клеткам организма, активизирует обмен веществ анаэробным способом (то есть без участия кислорода).

Таким образом, рассматриваемое вещество способно в значительной степени повысить защитные и регенерационные функции организма, активировать тканевый иммунитет.

При использовании милдроната перорально биодоступность препарата составляет, в среднем, 78%. Внутривенное же введение дает 100%-ную биодоступность. Максимальная концентрация средства в крови происходит уже через пару часов, а период его полувыведения составляет около 6 часов.

Особенности применения

Благодаря широкому спектру оказываемого фармакологического эффекта препарат применяют в лечении многих заболеваний.

Показания для приема

Специалисты назначают прием милдроната в следующих случаях:

  • Сердечные патологии ишемического типа (сердечная недостаточность, инфаркт, кардиалгия);
  • Патологии органов дыхательной системы, связанные с недостаточным поступлением кислорода (например, бронхиальная астма);
  • Нарушения мозгового кровообращения, инсульты мозга;
  • Нарушения кровообращения в сетчатке глаза;
  • Некоторые формы диабета;
  • Длительные интеллектуальные нагрузки, нервное истощение;
  • Длительные физические нагрузки;
  • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе с основной терапией).

Применение в спорте

Как можно применять милдронат любителям, и подходит ли он для профессионалов? Безусловно, да. Это – идеальная синтетическая замена гамма-бутиробетаина. Мельдоний позволяет значительно повысить выносливость спортсмена, поскольку уменьшает уровень используемых в качестве энергии жирных кислот. Именно они зачастую используются организмом в случае интенсивной физической нагрузки. И преобразуются эти жирные кислоты в энергию в клетках сердечной мышцы. Таким образом, сердце работает в усиленном режиме.

Основная задача милдроната «перенастроить» организм на выработку энергии не сердцем, а из кислорода и глюкозы. Тем самым снижается нагрузка на жизненно важные органы, сердце в первую очередь. Какое действие препарат оказывает на спортсмена:

  • Быстрое восстановление при значительной нагрузке – продукты распада выводятся из организма в ускоренном темпе, а процесс восстановления тканей тела занимает значительно меньше времени. Это позволяет сделать тренировки более частыми и продуктивными. Применение препарата актуально для любого вида спорта и бодибилдинга в том числе. Причем милдронат покажет себя одинаково эффективно как при кардиотренировках, так и при значительных силовых нагрузках.
  • Увеличение работоспособности – препарат повышает выносливость спортсмена, значительно увеличивает скорость его реакции. Это непосредственным образом отражается на скорости, ловкости, значительно повышает уровень силы, соответственно, можно значительно увеличить нагрузки.
  • Ускорение доставки глюкозы к клеткам организма – это отличная профилактика развития ряда сердечных патологий или тяжелых сбоев в работе сердца вроде инфаркта. Милдронат защитит «мотор» от развития аритмии, стенокардии и прочих отклонений.
  • Притупление негативной реакции на переутомление (имеется в виду как физическая реакция, так и нервное перенапряжение) – подобный эффект особо актуален для спортсменов в период прохождения соревнований и во время сушки – препарат надежно поддержит организм тогда, когда он находится на грани физических возможностей.
  • Улучшение состояния при астении – правильно подобранный курс препарата поможет избежать слабости, устранит сонливость и предупредит развитие синдрома хронической усталости. Все это поможет повысить результативность в любом виде спорта и бодибилдинге в том числе.

Важно! Было бы ошибочным считать, что милдронат способен повлиять на рост мышечной массы. Но он дает телу необходимый заряд энергии, предотвращает переутомление, дает возможности для увеличения физических нагрузок, которые, в свою очередь, помогут достичь нужного результата.

Читать еще:  Показывает ли рентген сотрясение мозга

Как принимать Милдронат?

Способ и дозировка препарата зависит в первую очередь от цели, с которой тот принимается. Так, при заболеваниях сердца, в частности, стенокардии длительность курса должна составлять 1-1,5 месяца. Суточная дозировка в первые 3 дня – 0,75 г, разбивается на три приема. Затем частота приема снижается до 2 раз в неделю (суточная дозировка остается той же – 0,75 г, разбитые на 3 приема).

При бронхиальной астме длительность лечения составляет 21 день. Суточная дозировка – 0,25 г за один прием. Прием милдроната сочетают с бронхолитическими препаратами.

При патологиях глазного дна и дистрофических изменениях сетчатки 10%-ный раствор препарата вводится субконъюктивально и ретробульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней. В случае наличия сильного воспалительного процесса в глазу курс дополняется введением кортикостероида локально.

Важно! Способ введения препарата, дозу и продолжительность курса назначает исключительно врач в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма и основное назначение медикамента.

В спорте милдронат можно принимать в любом виде. Конечно, наилучшего результата можно достичь, пройдя курса препарата инъекционно. Правда, в этом случае необходимо подбирать дозировку очень тщательно и также иметь навыки инъекционного введения медикаментов. Любителям лучше выбирать для себя таблетки или капсулы.

Для повышения результативности в спорте рекомендуемая суточная доза мельдония составляет 500 мг (по 250 мг дважды в день). Чтобы точно рассчитать дозировку, следует руководствоваться расчетом 15-20 мг на кг веса. В дни тренировок препарат принимается за полчаса до их начала, но не позднее 5 часов вечера, поскольку это может привести к нервному перевозбуждению.

Лекарственное взаимодействие

Для тех, кто хотел бы использовать милдронат в качестве комплексного курса, не лишним будет узнать его взаимодействие с другими препаратами и особенность воздействия при определенных нагрузках. Поскольку мельдоний меняет потребление энергии организмом от сердца к глюкозе, при использовании его одновременно с безуглеводной диетой результат может быть далеко не лучшим. Милдронат особо актуален именно при упоре в питании на углеводы и кислород. Таким образом, он отлично себя проявит при занятиях гимнастикой, бегом, мощными силовыми тренировками, рассчитанными на выносливость, в футболе, теннисе и пр.

Допускается одновременное применение с антиаритмическими и антиангинальными средствами, диуретиками, антикоагулянтами, бронхолитиками и пр.

С осторожностью следует использовать милдронат в сочетании с вазодилататорами и гипотензивными медикаментозными средствами. Подобная комбинация может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Есть и ряд препаратов, действие которых значительно усиливается в случае сочетания с рассматриваемым веществом. Это – сердечные гликозиды и коронародилатирующие средства.

Побочные действия и противопоказания

Как правило, препарат отлично переносится, но в редких случаях возможна негативная реакция организма:

  • Со стороны ЖКТ – диспепсические проблемы;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, тахикардия;
  • Со стороны иммунной системы – сыпь и покраснения на коже, зуд, ангионевротический отек и пр.;
  • Со стороны ЦНС – нервное перевозбуждение;
  • Общая слабость.

В случае передозировки возможен ряд симптомов: головные боли, слабость, снижение артериального давления, головокружение и пр.

С осторожностью следует принимать метаболическое средство при хронических почечных и печеночных заболеваниях.

Милдронат запрещен для применения в следующих случаях:

  • при беременности и в период лактации;
  • лицам, не достигшим 18 лет;
  • при высоком внутричерепном давлении;
  • в случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Почему милдронат относят к допингу?

В 2016 году препарат неожиданно попал в перечень медицинских веществ, запрещенных для применения в спорте, и до сих пор считается допинговым. Вопрос о том, для чего нужен милдронат, волнует не только профессионалов из большого спорта, но и тех, кто посещает тренажерку на любительском уровне.

Многие врачи до сих пор не могут понять, по какой причине действие метаболического средства сочли допинговым. Ведь его главная задача – поддержание функциональности организма, а не повышение его физических показателей. Для тех, кто планирует использовать милдронат исключительно на любительском уровне, он совершенно нестрашен: наоборот, он простимулирует на повышение интенсивности тренировок и увеличения их результативности.

ФМБА: срок выведения милдроната из организма может достигать полугода

Директор федерального научно-клинического центра спортивной медицины и реабилитации Федерального медико-биологического агентства (ФМБА) Андрей Середа рассказал о предварительных выводах из исследования о свойствах милдроната, внесённого в список запрещённых с 1 января 2016 года.

«По стечению обстоятельств ввиду имеющейся законодательной базы исследования были проведены так, как они были проведены. Когда Всемирное антидопинговое агентство ловит наших спортсменов, речь идёт об отличиях в концентрации в миллионы раз. Данные о том, как выводится препарат в концентрации, отличающейся в миллион раз, в настоящее время не доступны никому.

Первичное исследование, которое проводится нашим агентством, показывает, что срок выведения может достигать около полугода. В настоящее время проводится тестирование, и надеемся, что на основе результатов мы получим основание для оспаривания решений», — приводит слова Середы ТАСС.

В частности, положительные допинг-тесты на милдронат сдали лидер мужской сборной России по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 года в эстафете, чемпион мира 2015 года на дистанции 1 500 м и абсолютный чемпион Европы 2016 года Семён Елистратов, олимпийская чемпионка—2014 по фигурному катанию Екатерина Боброва, победительница пяти турниров «Большого шлема», призёр Олимпийских игр—2012 по теннису Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников, волейболист московского «Динамо» и сборной России Александр Маркин, чемпионка Европы—2015 по шорт-треку Екатерина Константинова, двукратный чемпион мира по биатлону среди юниоров Эдуард Латыпов, бобслеистка Надежда Сергеева, игроки сборных России по регби-7 Алексей и Алёна Михальцовы. Позднее положительный результат на мельдоний показала допинг-проба чемпионки мира по плаванию Юлии Ефимовой, борцов Евгения Салеева и Сергея Семёнова, а также легкоатлетка Надежда Котлярова.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector