От боли в сердце спрей

Нитроспрей

Нитроспрей: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrospray

Код ATX: C01DA02

Действующее вещество: нитроглицерин (nitroglycerin)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 95 руб.

Нитроспрей – вазодилатирующее средство из группы нитратов; антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нитроспрей в форме спрея подъязычного дозированного: прозрачная бесцветная жидкость [10 мл (200 доз) в полипропиленовом флаконе, оснащенном механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с насадкой-распылителем и защитным колпачком].

  • действующее вещество: нитроглицерин (в форме 4% раствора) – 0,4 мг;
  • дополнительный компонент: этанол (спирт этиловый ректификованный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроспрей – периферический вазодилататор, оказывающий преимущественное влияние на венозные сосуды.

Механизм действия нитроглицерина, активного вещества препарата, базируется на его способности высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Данное соединение обеспечивает повышение внутриклеточной концентрации циклической гуанозинмонофосфатазы, тем самым препятствуя проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывая их расслабление. Результатом расслабления гладких мышц сосудистой стенки является расширение сосудов, что приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и сопротивления большого круга кровообращения (постнагрузки). При этом уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.

На фоне вызванного препаратом расширения коронарных сосудов улучшается коронарный кровоток и осуществляется его перераспределение в зоне с недостаточным кровоснабжением, что содействует повышению доставки кислорода в сердечную мышцу. Снижение возврата венозной крови уменьшает давление наполнения, способствует нормализации снабжения кровью субэндокардиальных слоев, понижает давление в малом круге кровообращения, приводит к постепенному снятию симптомов при отеке легких.

Подавляя сосудистый компонент, формирующий болевой синдром, нитроглицерин демонстрирует центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов. Вещество также способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей. Действие Нитроспрея быстро проявляется, эффект развивается на протяжении 1–1,5 минут и отмечается примерно в течение 30 минут.

Фармакокинетика

При сублингвальном использовании (рассасывании под языком) нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется в системный кровоток с поверхности слизистой полости рта. Биодоступность вещества составляет 100%, поскольку при сублингвальном приеме не возникает его первичной печеночной деградации.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается спустя 4 минуты после принятия средства. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Для вещества характерно быстрое протекание процесса метаболической трансформации с участием нитратредуктазы, в ходе которого образуются ди- и мононитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат) и конечный продукт – глицерин. Экскретируется нитроглицерин почками в форме метаболитов, в неизменном виде выделяется менее 1% дозы, общий клиренс – 25–30 л/мин.

После приема Нитроспрея период полувыведения (Т½) средства из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами, его накапливание отмечается в стенках сосудов.

Показания к применению

  • приступы стенокардии – в целях купирования и профилактики (предупреждение приступов путем приема перед физической нагрузкой);
  • острая левожелудочковая недостаточность (в т. ч. на фоне острого инфаркта миокарда).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • повышение внутричерепного давления, вызванное травмой или кровоизлиянием в головной мозг;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы;
  • гиперчувствительность к органическим нитратам.

Относительные (рекомендуется принимать Нитроспрей с особой осторожностью, поскольку существует риск развития осложнений):

  • хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка [из-за угрозы снижения артериального давления (АД) и развития тахикардии, что может усилить ишемию];
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • тяжелая форма анемии;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (ввиду возможного учащения приступов стенокардии);
  • тиреотоксикоз;
  • почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Нитроспрея: способ и дозировка

Препарат используют сублингвально. Во избежание развития осложнений Нитроспрей следует принимать по рекомендации лечащего врача.

Перед распылением спрея баллон не следует встряхивать, при проведении процедуры по возможности желательно находиться в положении сидя. Для приема средства нужно, держа баллон вертикально, снять с него защитный колпачок, затем открыв рот и задержав на несколько секунд дыхание, нажать один раз на баллон, направив струю препарата под язык. Закрыв рот, необходимо постараться некоторое время не глотать препарат.

В случае первого использования средства или после продолжительного перерыва в приеме требуется перед непосредственным введением спрея одну дозу выпустить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Рекомендуемые дозы и кратность приема Нитроспрея:

  • купирование приступа стенокардии: при первом приступе следует ввести под язык 1 или 2 дозы (0,4 или 0,8 мг); при недостаточности эффекта можно произвести распыление повторно с 5-минутными интервалами; если после сублингвального введения 3 доз на протяжении 15 минут приступ не удалось купировать, требуется незамедлительно обратиться к врачу;
  • профилактика приступа стенокардии: за 5–10 минут до возможного стресса или предполагаемой нагрузки следует использовать 1 дозу (0,4 мг).

Максимальная разовая доза Нитроспрея не должна превышать 1,6 мг нитроглицерина (4 дозы), максимальная суточная – 6,4 мг (16 доз).

Побочные действия

  • центральная нервная система: чувство слабости, головная боль (в особенности в начале терапии, при длительном применении – уменьшается); редко – заторможенность, тревожность, психотические реакции, дезориентация;
  • сердечно-сосудистая система: жар, тахикардия, гиперемия лица, головокружение, снижение АД; редко (преимущественно при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • пищеварительная система: сухость во рту; редко – тошнота, абдоминальная боль, рвота;
  • местные реакции: ощущение жжения под языком;
  • прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: снижение АД, головная боль, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, чувство жара, головокружение, диарея, рвота, повышенная сонливость, астения. При использовании очень высоких доз (более 20 мг/кг) возможно возникновение метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ, ортостатического коллапса.

При легких проявлениях передозировки рекомендуют перевести больного в положение лежа, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях назначают проведение общих методов лечения интоксикации и шока – восполняют объем циркулирующей крови, вводят норэпинефрин и/или дофамин и др. Использовать эпинефрин (адреналин) противопоказано.

Если наблюдается развитие метгемоглобинемии, назначают внутривенное введение витамина C (или в виде натриевой соли) в дозе 1000 мг, 1% раствора метиленового синего в дозе до 50 мл, толуидинового синего в начальной дозе 2–4 мг/кг, в дальнейшем – многократно по 2 мг/кг. Также при появлении данного осложнения возможно проведение гемодиализа, оксигенотерапии, обменного переливания крови.

Особые указания

В период применения Нитроспрея строго запрещено употреблять этанолсодержащие напитки.

Из-за усугубления риска возникновения во время лечения ортостатических реакций требуется соблюдать осторожность в случае резкого изменения положения тела, длительного стояния, выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Нитроглицерин способствует усилению выведения из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Отменять Нитроспрей необходимо постепенно и под наблюдение врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса терапии требуется воздержаться от работы со сложными механизмами и управления автотранспортными средствами. В дальнейшем расширение ограничений следует устанавливать индивидуально для каждого больного.

Применение при беременности и лактации

Информации о проникновении препарата в материнское молоко не имеется.

Во время беременности и в период кормления грудью использование Нитроспрея допускается только под строгим медицинским контролем после тщательного сопоставления предполагаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы для здоровья плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Нитроспрей не назначают детям и подросткам до 18 лет ввиду недостаточности клинических данных.

Читать еще:  Шкала артериального давления по возрасту

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности использовать Нитроспрей требуется с осторожностью из-за усугубления риска возникновения метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы моноаминоксидазы, другие антигипертензивные препараты и вазодилататоры (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (варденафил, тадалафил, силденафил), прокаинамид, этанол – возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • новокаинамид, хинидин – усугубляется угроза возникновения ортостатического коллапса;
  • гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного действия;
  • дигидроэрготамин – усиливается эффект данного средства.

Аналогами Нитроспрея являются: Нитрокор, Нитроглицерин, Нитро ПОЛЬ инфуз, Нитролонг, Нитронг форте, Нитроминт, Перлинганит, Сустак форте, Нитроспринт, Тринитролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и удаленном от открытого огня, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитроспрее

Согласно отзывам, Нитроспрей является удобным в применении средством, эффективно и быстро купирующим приступы стенокардии.

Вместе с тем многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают, что в некоторых случаях он может резко снизить АД, из-за чего рекомендуют после приема средства некоторое время находиться в состоянии покоя.

К недостаткам препарата относят большое количество противопоказаний, а также развитие нежелательных реакций, преимущественно, таких как головная боль, слабость во всем теле, тошнота, рвота. Все пациенты считают Нитроспрей серьезным лекарственным средством, которое следует принимать только строго по показаниям в рекомендуемых дозах.

Цена на Нитроспрей в аптеках

Примерная цена на Нитроспрей может варьировать в пределах 90–120 рублей за упаковку, содержащую 200 доз (10 мл).

Нитроспрей

Форма выпуска

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.

Побочные действия

Головная боль, слабость, нечеткость зрения, головокружение, двигательное беспокойство, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, артериальная гипотензия, дерматит.

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина. При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки — 6.4 г (16 доз), разовая — 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Головокружение, цианоз губ, ладоней, ногтей, обморок, одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Нитроспрея усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных ЛС, антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ, при этом снижаться эффективность Нитроспрея. При одновременном приеме Нитроспрея с гепарином, антикоагулянтный эффект гепарина снижается.

Условия продажи

Условия хранения

Вдали от открытого огня при температуре до 30°С.

Лекарства от боли в сердце

Сердце – один из основных органов человека. Оно обеспечивает нашу жизнедеятельность, снабжая кислородом каждую клетку тела, и, будучи здоровым, не дает о себе знать. Если же здесь начинает болеть, нужно срочно действовать, ведь такая ситуация сигнализирует о возможной опасности для жизни. Какие лекарства от боли в сердце нужно применить в первую очередь, как оказать себе или близкому грамотную помощь до прихода врача, рассмотрим подробнее.

Если сердце «ноет»

Если ваше сердце «щемит» или «ноет» подолгу, скорее всего, имеет место один из вариантов вегето-сосудистой дистонии. В этом случае помогают лекарства от боли в сердце, имеющие в основе экстракт валерианы. Это непосредственно спиртовой настой корней и корневищ этой травы, порошок измельченных корней и корневищ для растворения в воде, таблетки «Валериана» или «Валериановна». Действуют препараты через 30 минут.

При данном типе болей можно применять и такие лекарства от боли в сердце как Валокордин, Корвалол или Корвалмент. Они расширяют сосуды, питающие мышцу сердца, тем самым улучшая ее кровоснабжение; они успокаивающе действуют на нервную систему, купируют учащенное сердцебиение, помогают в лечении неврозов. С осторожностью препараты должны применять люди, чья работа требует повышенной концентрации внимания: они способны вызвать сонливость и головокружение.

Если сердце болит на высоте физической нагрузки

Когда боль ощущается:

при подъеме по лестнице;

выход на холодный воздух;

ходьбе против ветра;

выполнении физических нагрузок,

проходит, если постоять или посидеть несколько минут,

локализуется за грудиной или ближе к ее левой стороне,

отдает в левую руку или левую сторону челюсти,

ее местонахождение указывается одним или двумя пальцами, речь, вероятно, идет о стенокардии напряжения.

Это заболевание говорит о том, что, если не принять меры, то вскоре может развиться инфаркт миокарда.

Список лекарств от боли в сердце описанного характера следующий:

Лекарства на основе нитратов. Их делят на три подгруппы:

а) препараты нитроглицерина: Нитроспрей, Нитрокор, Нитроминт;

б) препараты изосорбида динитрата: Кардикет по 20 и 40 мг, Нитросорбид, Изокет в виде спрея и ампул, Изо-мак;

в) на основе изосорбида мононитрата: Моночинкве и Моночинкве ретард, Эфокс лонг, Моносан, Мононит.

Все указанные препараты расширяют сосуды, особенно те, которые питают сердце, улучшают сократимость сердечной мышцы. Они действуют уже через несколько секунд после принятия, но хорошо переносятся не всеми людьми, вызывая головную боль. Последняя купируется не обезболивающими, а препаратами на основе ментола.

Читать еще:  Почему давит горло

Группа сиднониминов: Молсидомин, Синднофарм. Они работают практически так же, как и нитраты. Их назначают людям, которые не переносят нитроглицерин и его производные.

Препараты группы бета-блокаторов обязательно дополняют список лекарств от боли в сердце . Это Карведилол, Метопролол, Небиволол, Анаприлин. Их можно принимать под язык, когда «под рукой» нет нитроглицерина, но после подтверждения приступов ишемии миокарда по ЭКГ их нужно пить постоянно, не дожидаясь боли, 1 или 2 раза в сутки. С аккуратностью и только по назначению врача бета-блокаторы, уменьшающие потребность сердечной мышцы в кислороде, принимаются при болезнях бронхов, так как некоторые из них обладают способностью суживать их просвет.

При противопоказаниях к приему лекарств предыдущей группы назначаются блокаторы кальциевого тока: Лекоптин, Кардил, Диазем. Они также, только по отличному от блокады бета-рецепторов пути, улучшают питание сердечной мышцы, что и устраняет боли в сердце.

Сердечные гликозиды: Дигоксин, Строфантин, Целанид, Коргликон. Их назначают, когда кроме боли в сердце у человека имеется одышка в покое и/или отекают ноги без признаков варикозной венозной болезни. Дозировка и кратность приема подбирается врачом-кардиологом.

Вышеуказанный список лекарств подходит также людям с патологиями клапанов сердца, изменениями в сердечной мышце, происходящее вследствие эндокринологических, токсических, инфекционных и других причин.

Боль возникает в покое, но в одно и то же время

Какие лекарства от боли в сердце нужно пить, если слева за грудиной начинает болеть ночью или под утро, хуже становится, если нужно срочно выходить на улицу или выполнять физическую работу, но периодически эти симптомы исчезают. В этом случае, скорее всего, имеет место стенокардия Принцметалла. Она подтверждается с помощью суточного мониторирования ЭКГ и лечится такими препаратами:

нитратами: Нитроглицерин, Изокет-спрей, Изо-мак. Ими можно купировать сам приступ;

  • постоянно нужно принимать блокаторы кальциевого тока: Амлодипин, Верапамил-ретард, Дилтиазем-ретард
  • Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

    Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

    15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

    Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

    Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

    При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

    Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

    T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

    Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

    Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

    Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

    Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

    При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

    При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

    При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

    При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

    Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

    Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

    При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

    При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

    При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

    При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

    При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

    При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

    С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

    Изокет, спрей 1,25 мг/доза 15 мл

    Пожалуйста, перед тем как купить Изокет, спрей 1,25 мг/доза 15 мл, сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

    Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

    Читать еще:  Когда лучше всего мерить давление

    Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

    Инструкция по применению

    Действующее вещество

    Лекарственная форма

    Производитель

    Действующее вещество: изосорбида динитрат 375 мг;

    Вспомогательные вещества: этанол; макроголь 400.

    Фармакологическое действие

    ИЗОКЕТ — гипотензивное, антиангинальное.

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

    Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

    Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

    Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

    При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

    • приступы всех форм стенокардии
    • профилактика стенокардии
    • острый инфаркт миокарда
    • хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    • острая фаза инфаркта миокарда
    • выраженное снижение артериального давления
    • повышенная чувствительность к препарату Изокет

    Побочные действия

    При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости).
    В начале лечения возможны — головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает при дальнейшем применении препарата, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
    Редко — тошнота, рвота, покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции.
    В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.
    Крайне редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
    Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

    Взаимодействие

    При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

    При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.

    При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

    При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.

    Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

    Как принимать, курс приема и дозировка

    Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

    При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

    Правила использования препарата

    Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

    При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

    Передозировка

    Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

    Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

    Специальные указания

    Поскольку 0,1% раствор Изокета® является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется. Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Изокет® аэрозоль необходимо применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограничивающем воспалении сердечной сумки) и тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя. Раствор содержит около 85% алкоголя. В период лечения Изокетом® следует исключить употребление этанола. Необходимо избегать резкой отмены препарата. Дозу следует снижать постепенно. При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета® аэрозоля прошло более суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик аэрозоля нужно держать вертикально распылителем вверх. Следует избегать попадания раствора в глаза. В период терапии необходим контроль АД (сАД не ниже 100 мм рт. ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Следует избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или перерыв после 3–6 нед регулярного приема на 3–5 дней (на это время Изокет® аэрозоль заменяется другими антиангинальными препаратами).

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector