Лозап побочные действия при длительном применении

Содержание

Фармакологические свойства препарата Лозап

Лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II.
Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин I и II и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина.
Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови.
Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин до 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ (артериальная гипертензия).
При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается.
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуются активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч. При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали.
Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной.
После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Показания к применению препарата Лозап

Лозап: АГ (артериальная гипертензия); снижение риска сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек с сахарным диабетом II типа с протеинурией с целью замедления прогресса заболевания почек (предотвращение неоходимости проведения диализа и трансплантации почки), а также для уменьшения протеинурии; хроническая сердечная недостаточность, если терапия ингибиторами АПФ нецелесообразна.
Лозап Плюс: АГ (артериальная гипертензия) (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска развития сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка.

Применение препарата Лозап

При АГ (артериальная гипертензия) начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки. При назначении препарата пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (например получающим диуретики в высоких дозах) рекомендуется более низкая начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста или больных с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с нарушением функции печени следует назначать Лозап в более низкой дозе.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу следует титровать, как правило, постепенно повышая ее каждую неделю на 12,5 мг/сут (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут), достигая средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения. Препарат принимают независимо от приема пищи; таблетку глотают, не разжевывая, запивая водой.

Противопоказания к применению препарата Лозап

Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата. Переход на Лозап не рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект достигнут в результате применения ингибиторов AПФ; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Лозап

Могут возникать в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, с развитием обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях единственными побочными эффектами были головокружение и артериальная гипотензия. В некоторых случаях у больных, получавших лозартан, отмечали гепатит, диарею, нарушение печеночной функции, мигрень, миалгию, артралгию, крапивницу, кожный зуд. Описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном выявляют сухой кашель.

Особые указания по применению препарата Лозап

Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например пациентам, получающим диуретики в высоких дозах).
В случае наличия в анамнезе заболеваний печени необходимо рассмотреть возможность применения препарата в более низкой дозе. При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемей или без нее. Лозап необходимо применять с осторожностью у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Клинические исследования не выявили возрастных отличий относительно эффективности или безопасности применения препарата.
Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Взаимодействия препарата Лозап

В клинико-фармакологических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, блокаторов β-адренорецепторов, симпатолитиков, других препаратов, блокирующих АПФ). Повышает риск гиперкалиемии при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом) и препаратами, содержащими калий или его соли. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, снижают эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов АПФ II может быть снижен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
Выраженность гипотензивного действия лозартана, как и других гипотензивных препаратов, может быть уменьшена с помощью индометацина.

Передозировка препарата Лозап, симптомы и лечение

В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов, как гипотензия, тахикардия, иногда вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия. При появлении симптоматической гипотензии проводится поддерживающая терапия. При случайной передозировке (прием препарата в высокой дозе) необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, стимулирование рвоты и промывание желудка.
С помощью гемодиализа нельзя удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.

Условия хранения препарата Лозап

Хранить в оригинальной внутренней упаковке при температуре до 30 °С.

Лозап инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антигипертензивный препарат
Препарат: ЛОЗАП
Активное вещество препарата: losartan
Кодировка АТХ: C09CA01
КФГ: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Регистрационный номер: П №015897/01
Дата регистрации: 17.08.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s.

Форма выпуска Лозап, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.
1 таб.
лозартан калия
12.5 мг
-«-
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Лозап

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.

Связывание с белками плазмы крови — 99%.

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

T1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.

Показания к применению:

— с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— с целью защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведение диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижением протеинурии.

Читать еще:  Повышенные эозинофилы в крови у ребенка доктор комаровский

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальная доза Лозапа должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при необходимости, увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.

При сахарном диабете 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, при необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Побочное действие Лозап:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1% и более — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: 1% — заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: 1% — тошнота, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: 1% — судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1% — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к препарату:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.

Применение при беременности и лактации.

Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Особый указания по применению Лозап.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие Лозап с другими препаратами.

Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.

У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в высоких дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.

При одновременном применении Лозапа с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.

При совместном применении Лозапа с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Лозап.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон (вспомогательные вещества).

МНН Лозап Плюс: Лозартан+Гидрохлоротиазид.

Форма выпуска

Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

Фармакологическое действие

Лозап Н является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

  • артериальной гипертензии;
  • высвобождения ренина иальдостерона, вазопрессина, катехоламинов;
  • развитиегипертрофии левого желудочка.

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонистрецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания к применению

Лозап применяется в таких случаях:

  • заболевание артериальной гипертензией;
  • сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
  • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Противопоказания

Противопоказания для лечения следующие:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • гиперкалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и времялактации;
  • детский и подростковый период (до 18 лет);
  • дегидратация.

Побочные действия

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

  • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
  • Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
  • Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
  • Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
  • Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
  • Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
  • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап Н предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

Читать еще:  Болит правый глаз и правый висок

Передозировка

При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия, а также выраженная гипотензия. Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Прием препарата одновременно с рифампицином и флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблкаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема индометацина и других НПВС.

Клинически выраженного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, циметидином, варфарином, фенобарбиталом и эритромицином не отмечается.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года.

Особые указания

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

Лозап плюс (Lozap plus) — инструкция по применению

Международное наименованиеLozap plus

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах. В 1 таб. содержится: лозартан калия — 50 мг, гидрохлоротиазид — 12.5 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 210 мг, натрия кроскармеллоза — 18 мг, повидон — 7 мг, магния стеарат — 8 мг, гипромеллоза 2910/5 — 6.5 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг, тальк — 1.9 мг, эмульсия симетикона — 0.3 мг, краситель Opaspray yellow M-1-22801 — 0.5 мг (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный BP: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), краситель Pounceau 4R (E124).

Форма выпуска: 10 шт. — блистеры (1, 3 или 9 шт.) или 14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. V d лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Период полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14 С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

  • артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии пациентов, для которых данный вид лечения оптимален);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания к применению

  • устойчивая к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • обтурационные заболевания желчевыводящих путей;
  • рефрактерная гипонатриемия;
  • гиперурикемия и/или подагра;
  • выраженные нарушения функции почек (КК≤30 мл/мин);
  • анурия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим препаратам, являющимся производными сульфониламида.

С осторожностью назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, гиповолемическими состояниями (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч., СКВ), пациентам с нарушениями функции печени или с прогрессирующими болезнями печени, сахарным диабетом, бронхиальной астмой (в т.ч. в анамнезе), отягощенным аллергологическим анамнезом, одновременно с НПВП, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2, а также представителям негроидной расы.

Режим дозирования и способ применения Лозапа плюс

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии обычная начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при применении препарата в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, доза препарата Лозап Плюс может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут.

Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста.

С целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка назначают лозартан (Лозап) в стандартной начальной дозе 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне применения лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (12.5 мг), что обеспечивается назначением препарата Лозап Плюс. При необходимости дозу препарата Лозап Плюс можно увеличить до 2 таб. (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.

Побочное действие Лозапа плюс

Нежелательные реакции распределены по частоте развития следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 и до

Оцинкованный плеврит легких симптомы и лечение — читайте всю информацию об онкологических заболеваниях на сайте Европейской клиники.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Лозап – фармакологический препарат из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, используемый для лечения гипертонической болезни.

Состав и форма выпуска

Лозап выпускается в таблетках (дозировка 12,5 и 50 мг). Действующее вещество – лозартан. Таблетки Лозапа по инструкции содержат следующие вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, тальк, стеарат магния, гипромелоза, макрогол, титана диоксид.

Читать еще:  Диспноэ что это такое

Таблетки Лозапа – овальной формы, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Препарат производится в блистерах по 10 таблеток. В картонной упаковке может быть 3, 6 или 9 пластиковых блистеров с инструкцией.

Фармакологическое действие Лозапа

Согласно инструкции, Лозап относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II и оказывает гипотензивное действие. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, уменьшает содержание в крови адреналина и альдостерона, обладает мочегонным эффектом. Лозап увеличивает толерантность к физическим нагрузкам у больных с признаками хронической сердечной недостаточности и препятствует гипертрофии миокарда.

После однократного приема Лозапа максимальный гипотензивный эффект развивается через 6 часов и постепенно снижается в течение 24 часов. При постоянном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект наступит через 3-6 недель от начала приема Лозапа.

Применение Лозапа у пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией более 2 г/сутки достоверно снижает потерю белка с мочой, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов. В дозировке до 150 мг в сутки Лозап не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови (натощак) и показатели липидограммы.

После приема внутрь Лозап хорошо всасывается, метаболизируется в печени. Биодоступность препарата 33%. Выводится препарат и его метаболиты в основном через кишечник и почками.

Лозап практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Лозап применяется для лечения артериальной гипертензии. Также препарат показан в составе комплексного лечения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при диабетической нефропатии (с гиперкреатининемией и протеинурией). Согласно инструкции Лозап может использоваться для уменьшения риска развития сердечно — сосудистых осложнений у пациентов с гипертонической болезнью и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания к применению Лозапа

Противопоказан препарат Лозапа в таких случаях:

  • гиперчувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет (клинические исследования по безопасности применения у данной группы не производились);
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью Лозап применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, при двустороннем стенозе артерий почек, или стенозе почечной артерии единственной почки, а также при признаках почечной или печеночной недостаточности.

Применение во время беременности и лактации

Клинические исследования по применению Лозапа во время беременности не проводились. Следует отметить, что известен факт того, что препараты, которые действуют на ангиотензин-альдостерновую систему, обладают тератогенным эффектом (вызывают пороки развития и даже смерть плода). Если беременность наступила на фоне применения Лозапа, то его следует немедленно отменить. Во время лактации препарат также не рекомендован к использованию.

Способ применения и дозы Лозапа

Данный препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, зависимости времени приема от употребления пищи нет.

При лечении артериальной гипертензии средняя доза Лозапа составляет 50 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности рекомендовано принимать Лозап по 12,5 мг в сутки. Доза может быть увеличена (с интервалом в неделю), при хорошей переносимости данного препарата.

В случае если больной с сердечной недостаточность получает большие дозы мочегонных (диуретиков), то доза Лозапа снижается до 25 мг в сутки.

Пациентам с нарушенной функцией почек, печени, а также пациентам старческого возраста рекомендована более низкая начальная доза данного препарата (25 мг в сутки).

Побочное действие

Согласно отзывам Лозап редко вызывает побочные эффекты. Если побочное действие возникает, то это состояние обычно преходящее и отмены препарата не требуется. Самое часто побочное действие Лозапа при лечении гипертонической болезни это головокружение (4,1%). Ортостатическое действие Лозапа по отзывам отмечено менее чем у 1% больных.

Остальные побочные эффекты Лозапа практически не отличаются от побочных эффектов при приеме плацебо («пустышки»), поэтому их связь с приемом данного препарата сомнительна. К таким побочным симптомам относятся: астения, утомляемость, боли в области грудной клетке, отеки конечностей, сердцебиение, диарея, боли в животе, тошнота, боли в спине и/или ногах, судороги икроножных мышц, головная боль, бессонница, кашель, заложенность носа.

Передозировка Лозапом

При передозировке данного препарата может отмечаться выраженное снижение артериального давления, тахикардия (реже брадикардия). Лечение заключается в назначении симптоматического лечения, применении форсированного диуреза. Гемодиализ при передозировке Лозапом не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Согласно инструкции, Лозап может сочетаться с другими гипотензивными препаратами, он взаимно усиливает действие симпатолитиков и бета-адренолокаторов.

При совместном применении Лозапа и диуретиков отмечается усиление действия обоих препаратов.

При одновременном приеме с дигоксином, гидрохлоротиазидом, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, эритромицином и кетоконазолом фармакологического взаимодействия не обнаружено. По отзывам Лозап хорошо сочетается с данными препаратами, не вызывая никаких симптомов.

Применение Лозапа вместе с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышает риск развития гиперкалиемии.

Особые указания по применению Лозапа

Начинать применение данного препарата нужно в более низкой дозе, также необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Лозапа.

У пациентов с циррозом печени концентрация данного препарата в крови увеличивается, поэтому нужно использовать его в более низких дозах.

Рекомендовано контролировать концентрацию калия в крови у пациентов пожилого возраста и при нарушенной функции почек при терапии Лозапом.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Согласно инструкции Лозап не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на способность концентрировать внимание при работе с движущимися механизмами.

Аналоги Лозапа

Аналогами Лозапа являются препараты из той же группы антагонистов рецепторов ангиотензин II, к ним относятся: Лориста, Вазотенз, Лозартан, Презартан, Козаар, Блоктран, Реникард, Брозаар, Лозарел, Лотор.

Перед заменой Лозапа аналогом следует проконсультироваться с врачом. Указанные препараты не предназначены для самостоятельного назначения.

Лозап: цены в интернет-аптеках

Лозап 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Лозап таблетки п.п.о. 50мг 30 шт.

Лозап 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Лозап плюс 50 мг+12.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Отзывы Лозап плюс

Лозап Плюс таблетки п.п.о. 50мг+12,5мг 30 шт.

Лозап 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Лозап АМ 5 мг+50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Лозап АМ таблетки п.п.о. 5мг+50мг 30 шт.

Лозап 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Лозап АМ 5 мг+100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Лозап таблетки п.п.о. 50мг 60 шт.

Лозап плюс 50 мг+12.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Лозап АМ таблетки п.п.о. 5мг+100мг 30 шт.

Лозап таблетки п.п.о. 100мг 60 шт.

Лозап 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

Лозап таблетки п.п.о. 100мг 90 шт.

Лозап 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

Лозап таблетки п.п.о. 50мг 90 шт.

Лозап плюс 50 мг+12.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 шт.

Отзывы Лозап плюс

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Согласно статистике, практически у каждого третьего человека наблюдаются проблемы с артериальным давлением. Отсутствие лечения гипертонии чревато опасными осло.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector