Кандесартан инструкция по применению

Кандесартан

В 1 таблетке кандесартана 8 мг, 16 мг или 32 мг.

Лактозы моногидрат, крахмал, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 32 мг, 16 мг, 8 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, селективный блокатор AT1-рецепторов, расположенных в стенках сосудов и чувствительных к ангиотензину ІІ. Необратимо связывается с рецепторами, что влечет уменьшение эффектов ангиотензина II: сосудосуживающий, высвобождение альдостерона, пролиферация гладкомышечных клеток (сердца и сосудов), регуляция водно-солевого обмена.

Устраняет не только возросший тонус сосудов, но и предупреждает ремоделирование миокарда и стенки сосудов. Длительный прием обеспечивает регресс гипертрофии кардиомиоцитов и улучшение процессов расслабления сердца. Способен тормозить сроки наступления терминальной хронической почечной недостаточности.

Кандесартан является пролекарством и превращается в фармакологически активное соединение в печени. Имеет длительный антигипертензивный эффект — от 24 до 36 часов. Максимальное действие — через 4-6 недель от начала терапии. Не ингибирует АПФ.

Фармакокинетика

Биодоступность— 14%. Сmax определяется через 3-4 ч. Не кумулирует. Т1/2 около 9 часов. На 99% связывается с белками. Выводится преимущественно с желчью и 26% почками с мочой.

После однократного приема за 3 суток выводится 90% дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения в 2 раза больше, поэтому доза снижается в 2 раза, при средней степени нарушений T1/2 препарата не изменяется.

Показания к применению

  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертрофия миокарда левого желудочка.

Противопоказания

  • стенозпочечных артерий (двусторонний);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • гиперкалиемия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью используют при стенозах митрального и аортального клапана, выраженной цереброваскулярной патологии, гипертрофической кардиомиопатии, пересадке почки в анамнезе.

Побочные действия

  • слабость, головокружение, приливы крови к лицу;
  • гриппоподобные симптомы, ринит, кашель, фарингит;
  • лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
  • боли в животе;
  • периферические отеки;
  • зуд, крапивница, отек Квинке;
  • боли в спине, артралгия, миалгия.

Инструкция по применению Кандесартана (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в начальной дозе 4 мг. Затем переходят на прием 8-16 мг в сутки. Максимальная доза 16 мг. При сердечной недостаточности назначается 4 мг.

При нарушении функции почек и печени начальная доза — 2 мг. При почечной недостаточности необходимо контролировать уровень мочевины, креатинина и калия в крови.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: выраженной слабостью, головокружением, снижением АД.

Лечение начинают с промывания желудка, проводят симптоматическую терапию и постоянный контроль жизненных функций организма.

Взаимодействие

Возможно развитие гиперкалиемии на фоне применения с препаратами калия, калийсодержащими БАДами, калийсберегающими диуретиками.

Повышает концентрацию лития в крови, в связи с чем увеличивается риск токсических реакций.

Кандесартан с одновременным приемом диуретиков и гипотензивных препаратов повышает риск артериальной гипотензии.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25°C.

Срок годности

Аналоги Кандесартана

Аналоги Кандесартана: Ангиаканд, Кандекор, Ордисс, Атаканд, Кандесар, Касарк, Айра-Сановель.

Эффект от препарата развивается медленно — через несколько часов после приема дозы и длительно сохраняется. Особенности фармакокинетики делают удобным прием этого препарата. Кандесартан достаточно принимать однократно, и он обеспечит гипотензивный эффект в течение суток. Препарат характеризуется высоким профилем безопасности и отмечается его хорошая переносимость.

Немаловажным является доказанное нефропротекторное действие, которое возрастает с повышением дозы. С другой стороны, увеличение дозы не влечет усиление неблагоприятных эффектов. В связи с этим он может быть рекомендован при патологии почек и диабетической нефропатии. В ходе исследований была доказана способность предотвращать развитие сахарного диабета II типа и сердечно-сосудистых катастроф.

Кандесартан рекомендуют лицам пожилого возраста, при ИБС и сердечной недостаточности. У пожилых людей он не вызывает нежелательной ортостатической гипотонии, которой способствуют некоторые гипотензивные препараты.

Многие пациенты перешли на прием этого препарата, поскольку применение ингибиторов АПФ вызывал у них кашель. Некоторые больные имели большой опыт применения препаратов этой группы и отмечают, что Кандесартан лучше Лозартана снижает АД и лучше переносится. Они отмечают, что более эффективно снижается утреннее повышение АД.

Цена Кандесартана, где купить

Купить можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Кандесартана СЗ (Россия) в таблетках 8 мг №28 составляет 174-180 руб. Стоимость таблеток 32 мг №28 от 365 руб. до 376 руб.

Кандесартан (Candesartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кандесартан

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, лактозы моногидрат — 56.5 мг, крахмал прежелатинизированный — 5 мг, гипролоза низкозамещенная — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
28 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, лактозы моногидрат — 113 мг, крахмал прежелатинизированный — 10 мг, гипролоза низкозамещенная — 20 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, магния стеарат — 2 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
28 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, лактозы моногидрат — 226 мг, крахмал прежелатинизированный — 20 мг, гипролоза низкозамещенная — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, натрия лаурилсульфат — 2 мг, магния стеарат — 4 мг.

Читать еще:  От кашля болит сердце

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
28 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.

Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита; с желчью — 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Кандесартан

Показания к применению

— Артериальная гипертензия у взрослых (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).

— Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг).

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1 % больше, чем в группе плацебо.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине;

Инфекции: респираторные инфекции;

Лабораторные показатели: у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты, выявленные на фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100, 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Данные о применении у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничены.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен

Не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации *

Таблетки Кандесартан: инструкция по применению

Медицинским препаратом из группы сартанов является Кандесартан. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг, СЗ, НАН помогают при повышенном давлении. Для чего назначают Кандесартан, при каком давлении его принимать, читайте в статье.

Таблетки Кандесартан СЗ 32 мг

Состав и форма выпуска

Препарат реализуется в таблетированной форме. В качестве активного вещества выступает цилексетил кандесартана.

В каждой таблетке присутствуют дополнительные вещества. Среди них выделяют повидон, кремния диоксид, натрия кроскармеллозу, целлюлозу, крахмал, стеарилфумарат натрия и лактозу.

Различают четыре типа лекарства, которые зависят от дозировки. Таблетка может содержать 4, 8, 16 или 32 мг активного компонента. Отличаются и формы упаковок. В зависимости от предпочтения фармакологической компании производятся блистеры по 10, 12, 16, 28 или 30 таблеток.

От чего помогает Кандесартан?

  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертрофия миокарда левого желудочка.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Кандесартан принимают строго внутрь только раз в день – разжевывать ее не надо, а вот водой она запивается непременно (питьевой, теплой). К приему пищи таблетки не привязаны.

Способ лечения при АГ:

  • Стартовая рекомендуемая доза, а впоследствии и поддерживающая – 8 мг раз в день;
  • По запросу и выявленной необходимости дозу могут увеличить вдвое;
  • Пациенты, что за 4 недели приема лекарства по схеме 16 мг один раз в день не заметили выраженных изменений, могут по решению врача принимать средство в дозировке 32 мг один раз в сутки – если не действует и это, терапию меняют;
  • Корректировка лечения привязана к уровню АД;
  • Медпрепарат допускает комбинацию с иными гипотензивными средствами;
  • Пациенты пожилого возраста не считаются той категорией больных, которым нужна иная, отличная от общей, стартовая дозировка.
Читать еще:  Давление 112 на 80 это нормально

Если у пациента имеется нефропатология, или даже больной находится на гемодиализе, начальная дозировка уменьшается до 4 мг. Опыт лечения Кандесартаном пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен и не позволяет делать каких-либо общих заключений. Те больные, что имеют гепатопатологии, должны также начинать лечение с 4 мг.

Фармакологические эффекты

Лечебное действие данного лекарственного средства реализуется благодаря конкурентному уменьшению вазоконстрикторных воздействий ангиотензина посредством соединения со специфическими рецепторными элементами.

Из-за возникающего снижения сосудистого периферического сопротивления происходит стойкое снижение цифр артериального давления.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать только в трех случаях – это индивидуальная непереносимость, тяжелые формы печеночной недостаточности и холестаз (застой желчи). Во всех остальных случаях решение о лечении Кандесартаном принимается врачом.

Некоторые заболевания и состояния, сопровождающиеся высоким давлением, требуют корректировки дозы принимаемого лекарства.

Побочные явления

Выделяют следующие побочные действия Кандесартана:

  • Отдышка, кашель, затруднённое дыхание.
  • Головокружение.
  • Артериальная гипотензия.
  • Болевые ощущения в районе желудка.
  • Зуд или высыпания на поверхности кожи.
  • Чрезмерная слабость.
  • Дисфункция почек или печени.
  • Отёчность.
  • Боль в области спины.

Аналоги Кандесартан

Для лечения назначают аналоги:

  1. Ангиаканд;
  2. Атаканд;
  3. Атаканд Плюс;
  4. Гипосарт;
  5. Кандесартан СЗ;
  6. Кандесартана цилексетил;
  7. Ксартен;
  8. Ордисс;
  9. Ордисс Н.

Чем Кандесартан отличается от Кандесартан-СЗ?

Оба средства относятся к одной лекарственной группе. Оказывают одинаковое влияние на уровень артериального давления, успешно устраняют признаки сердечной недостаточности, левожелудочковой недостаточности. Основные отличия – это разные производители и дозировка выпускаемых таблеток.

Приставка «СЗ» означает всего лишь заглавные буквы фармацевтической фирмы – «Северная звезда», Россия. Что касается дозировки, то Кандесартан-СЗ выпускают таблетки по 8, 16, 32 мг. При всем этом действующее вещество остается неизменным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употреблении Кандесартана с препаратами, содержащими калий, существует риск развития опасного состояния – гиперкалиемии (избыточное содержание калия в крови).

Под действием препарата увеличивается уровень лития в крови пациентов, что увеличивает опасность интоксикации организма.

Совместное использование с мочегонными средствами или лекарствами снижающими давление приводит к артериальной гипотензии (стойкое снижение давления ниже нормы).

Изучено взаимодействие Кандесартана с дигоксином, эналаприлом, варфарином, оральными контрацептивами, нефидепином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом. Негативных реакций не выявлено.

Особые условия

Перед началом лечебного курса, включающего в себя Кандесартан, не лишним будет проведение анализа водно-электролитного баланса, в случае выявления нарушений, устранить их до начала лечения.

  • Осторожного применения требует препарат при гемодинамическом нарушении аортального и митрального стеноза.
  • На протяжении всего времени приема препарата требуется постоянный контроль за артериальным давлением.
  • Во время лечения принимать алкоголь нельзя.
  • При выявлении нарушений ишемии резкое снижение давления может послужить причиной инфаркта миокарда или инсульта.
  • Если была пропущена очередная порция препарата, принимать двойную порцию для подстраховки не следует во избежание передозировки. Данный прием препарата стоит пропустить и принимать таблетки далее по ранее установленному графику.
  • При нарушениях в работе почек требуется периодический контроль уровня калия и креатинина в организме.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Кандесартана, таблетки 8 мг, 28 штук (Москва), составляет 178 рублей. Кандесартан СЗ продают в аптеке, отпускают по рецепту.

Срок годности составляет 3 года с даты выпуска. Хранить лекарство необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте, вдали от солнечных лучей.

Касарк (32 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 16 мг и 32 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: кандесартана цилексетила, в пересчете на 100 % вещество, 16 мг или 32 мг;

вспомогательные вещества: кальция кармелоза; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; лактозы, моногидрат; магния стеарат; полиэтиленгликоль (ПЭГ 8000).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблетки допускается мраморность (для дозировки 16 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На поверхности таблетки допускается мраморность (для дозировки 32 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан.

Код АТХ C09CA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством, пригодным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество — кандесартан – путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта, плотно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40 %. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Концентрации кандесартана в сыворотке растут линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы.

Разницы в фармакокинетике кандесартана, связаннной с полом, не наблюдается. Прием пищи не имеет существенного влияния на площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время» (AUC).

Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более чем 99 %). Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Кандесартан, главным образом, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной мере выводится путем печеночного метаболизма.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. После приема многократных доз кумуляции препарата в организме не происходит.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14С-маркированного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % – в виде неактивного метаболита, хотя приблизительно 56 % дозы определяются в фекалиях в виде кандесартана и 10 % – в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 % и 80 % соответственно, в сравнении с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов является одинаковой после приема установленной дозы Касарка у молодых пациентов и лиц пожилого возраста.

Читать еще:  Аневризма межжелудочковой перегородки сердца у детей

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести, в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией, Сmax и AUC кандесартана повышается после многократного приема доз приблизительно на 50 % и 70 % соответственно, тогда как период полувыведения препарата остается неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляют приблизительно 50 % и 110 % соответственно, а период полувыведения препарата увеличивается в 2 раза.

Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, подобен тому, который наблюдался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести отмечается повышение показателя AUC кандесартана на 23 %.

Фармакодинамика

Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными из-за рецептора типа 1 (АТ1).

Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1-рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста. Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречается у пациентов, которые получают кандесартан.

Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1-рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина І и ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АТ. Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общего периферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Ничего не указывает на серьезную или усиленную АГ после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов. При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении. Согласно данным мета-анализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг один раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект.

При применении кандесартана цилексетила один раз на сутки он обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.

Кандесартан повышает почечный кровоток крови и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция является сниженным.

У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом II типа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывает побочного эффекта на уровень глюкозы крови или на липидный профиль.

Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации по причине сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации по причине сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан также эффективен у пациентов, которые одновременно принимают как ß-блокаторы, так и ингибиторы АПФ; положительный эффект достигается независимо от того, принимает ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.

У пациентов со СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.

Показания к применению

— сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤ 40 %) в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или в случае непереносимости ингибиторов АПФ

Способ применения и дозы

Дозирование при артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная доза Касарка и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг один раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Дозу можно увеличить до 16 мг один раз в сутки. Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигается через 4 недели лечения дозой 16 мг один раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг один раз в сутки.

Терапию необходимо корректировать в соответствии с реакцией АД.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не нужна.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови

Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина 1/100, 3г/сут) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств может повысить риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга в дальнейшем.

Особые указания

Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк.

При применении Касарка у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения больным с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию
×
×
×
×
Adblock
detector