Таблетки от давления леркамен

Леркамен — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леркамен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леркамена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леркамена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Леркамен — селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина (действующее вещество препарата Леркамен) обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Состав

Лерканидипина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Показания

  • эссенциальная гипертензия 1-2 степени тяжести.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • «приливы» крови к коже лица;
  • стенокардия;
  • боль за грудиной;
  • обморок;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • эпигастральная боль;
  • кожная сыпь;
  • миалгия;
  • полиурия;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • периферические отеки;
  • астения;
  • повышенная утомляемость;
  • инфаркт миокарда (редко);
  • поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
  • боль в грудной клетке.

Противопоказания

  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Читать еще:  Сестринский уход при пороках сердца

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты 3 класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении Леркамена (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол (алкоголь) может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Аналоги лекарственного препарата Леркамен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Занидип Рекордати;
  • Леркамен 10;
  • Леркамен 20;
  • Лерканидипина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Аген;
  • Адалат;
  • Акридипин;
  • Алтиазем РР;
  • Амлодипин;
  • Амлотоп;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилтиазем;
  • Изоптин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Коринфар ретард;
  • Лекоптин;
  • Ломир;
  • Никардия;
  • Нимотоп;
  • Нифедикап;
  • Нифедипин;
  • Нифекард;
  • Нифелат;
  • Нормодипин;
  • Престанс;
  • Прокорум;
  • Стамло;
  • Теночек;
  • Фелодипин;
  • Финоптин;
  • Циннаризин;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Энанорм.

Таблетка содержит 10 либо 20 мг гидрохлорида лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток. Количество таблеток в картонной пачке: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 либо 100 шт.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен 20 снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Леркамен 10 хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Показания к применению

Лерканидипин назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии (степени тяжести: легкая и умеренная).

Противопоказания

  • сердечная недостаточность;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
  • лактазная недостаточность;
  • беременность;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
  • лактация;
  • возрастное ограничение – 18 лет.

Побочные действия

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

  • нарушения стула;
  • гастралгия;
  • диспепсия (рвота, тошнота);
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • нарушение переваривания пищи.

Сердечно-сосудистая система:

  • дискомфортные ощущения за грудиной;
  • учащение сердцебиения;
  • увеличение приступов стенокардии;
  • падение кровяного давления;
  • боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

Инструкция по применению Леркамен 10: таблетку принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Инструкция на Леркамен 20: таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Передозировка

Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов. При тяжелой интоксикации назначают допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Взаимодействие

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз циметидина (более 800мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме симвастатина и лерканидипина.

Условия продажи

Без рецептурного врачебного бланка.

Условия хранения

Температура — не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.

Эффективные препараты для снижения давления

Препараты для снижения давления подбирает только врач. Представленная здесь информация не заменит консультацию врача, а всего лишь поможет вам разобраться в многообразии препаратов, представленных на рынке.

В одной из своих статей я рассказывала о препаратах, которыми по тем или иным причинам нежелательно снижать давление: «Андипал», «Клофелин», «Дибазол», «Адельфан».

Сейчас много достойных препаратов, постепенно расскажу о всех группах, есть комбинированные, сразу 2 компонента, с диуретиком (мочегонный) и даже с препаратами для снижения холестерина в одной таблетке — для вашего удобства.

Следовательно, если все верно подобрано, и вы строго соблюдаете рекомендации своего доктора (принимаете регулярно), то большая вероятность, что вам и не понадобятся средства для экстренной помощи.

Читать еще:  Гимнастика при ишемии головного мозга

Но желательно их знать:

  • Каптоприл («Капотен»);
  • Нифедипин («Коринфар», «Кордафлекс», «Кордипин»);
  • Моксонидин («Физиотенз»);
  • Метопролол и Пропранолол – эти 2 препарата также снижают пульс, если он у вас 55 ударов в минуту и менее, эта группа противопоказана.
  • Фуросемид («Лазикс») – не гипотензивный препарат, а мочегонный, но обладает свойством снижать АД, за счет выведения жидкости.

У беременных:

  • Метилдопа («Допегит») – 250 мг, под контролем давления, максимальная доза 2 грамма в сутки, под наблюдением терапевта и акушера-гинеколога.
  • Нифедипин.

Ещё момент. Согласно новым Европейским рекомендациям 2018 года при неосложненном гипертоническом кризе — рекомендовано принять одну дополнительную дозу своих препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе.

Если же криз осложнённый, то снижают давление с помощью внутривенных («кризовых») препаратов ( например «урапидил»). НО, наши эксперты пока не изменили тактику в лечении таких пациентов, со временем все изменится. В любом случае, при повышениях давления нужно проконсультироваться с врачом и подобрать/скорректировать ваше лечение. Высокое давление — риск развития инфаркта или инсульта, что может ухудшить ваше дальнейшее качество жизни и её продолжительность.

Леркамен 10

Леркамен 10: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lerkamen 10

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (lercanidipinum)

Производитель: Berlin-Chemie, AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 310 руб.

Леркамен 10 – селективный блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
  • оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
  • нестабильная стенокардия;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина > 30 мл на 1 мин);
  • одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Леркамена 10: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Читать еще:  П я расшифровка

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченная застойная сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин. Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения. Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность. Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор. Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует. Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector