Диротон таблетки от давления

Ингибиторы АПФ для снижения давления

Своевременное снижение артериального давления (АД) может значительно уменьшить преждевременную заболеваемость и смертность, что доказано многочисленными исследованиями.

В данной статье я хочу подробнее остановиться на группе препаратов для снижения давления — «ИАПФ»

ИАПФ – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Препараты данной группы блокируют этот фермент, помогают расширирить сосуды, тем самым снизить АД, а также защищают ваше сердце (уменьшают выраженность гипертрофии (расширения) левого желудочка) и предотвращают снижение функции почек.

Представители

  • Эналаприл («Энап», «Ренитек»);
  • Каптоприл («Капотен») – для экстренной помощи, не подходит для приема на постоянной основе;
  • Лизиноприл («Диротон», «Лизотон»);
  • Фозиноприл («Фозикард»);
  • Рамиприл («Рамазид»);
  • Периндоприл («Престариум»). ⠀

Препараты могут находиться в комбинации с другими гипотензивными в одной таблетке, что очень удобно (амлодипин) – например «Эгипрес», с диуретиками (индапамид, гидрохлортиазид) – например «Энап Н».

Согласно последним рекомендациям, рекомендуется начинать лечение с 2х препаратов одновременно + менять образ жизни.

Большинство названий препаратов данной группы заканчиваются на «-прил».

Противопоказания ⠀

Один из самых частых побочных эффектов – сухой кашель, одышка, а также аллергические реакции в виде сыпи и отёка.

Однако, польза при назначении этих препаратов превышает все риски. До 90% препаратов очень хорошо исследованы. Если по каким-либо причинам препарат вам не подошел, нужно обязательно обратиться к врачу для подбора не менее эффективного лекарства из другой группы.

Если у вас возникли эпизоды повышения АД, необходимо обратиться к врачу для проведения исследований, выяснить причину, подобрать необходимый препарат и принимать его регулярно, без пропусков – это поможет предотвратить осложнения в виде инфарктов/инсультов и сохранить качество жизни.

При каком давлении назначают Диротон: инструкция по применению

Диротон обладает ярко выраженными гипотензивными (понижает кровяное давление) и периферически сосудорасширяющими свойствами.

Действующие вещества – лизиноприл, относится к группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме. Вследствие этого уменьшается периферическое противодействие сосудов, увеличивается минутный объем, частота сердечных сокращений не изменяется, перфузия почек может усилятся.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диротон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Диротон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Диротон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в виде таблеток белого цвета. На одной стороне они имеют разделительную риску, а на другой – гравировку, которая соответствует содержанию основного действующего вещества лизиноприла в одной таблетке:

  • «2.5» – 2,5 мг (плоские круглые);
  • «5» – 5 мг (плоские в форме диска);
  • «10» – 10 мг (двояковыпуклой четырехугольной формы);
  • «20» – 20 мг (двояковыпуклой пятиугольной формы).
  • Вспомогательные компоненты состава: крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк.

В продажу Диротон поступает в блистерах по 14 таблеток в картонных пачках по 1, 2, 4 блистера.

Фармакологический эффект

Диротон по инструкции, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

Помимо этого, в результате применения таблеток Диротон, от чего снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает? Диротон применяют не только от давления, но от разных патологий. Из целого ряда патологий основными, в лечении которых используют препарат, становятся следующие:

  1. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
  2. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
  3. Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
  4. Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

При каком давлении назначают?

В рекомендациях к приему не указано, при каких цифрах артериального давления нужно начинать прием «Диротон».

Врачи утверждают, что показатели гипертонии сугубо индивидуальны, ведь у одного пациента нормально давление составляет 90/70, а повышение до 130/80 является для него опасным, а у другого нормальное – 140/90. В связи с этим дифференцировкой должен заниматься специалист, который в итоге и определит наличие необходимости применения «Лизиноприла».

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

  • гиперчувствительности к лизиноприлу;
  • стенозе устья аорты;
  • изменении биохимических параметров крови;
  • стенозе (сужении) почечных артерий;
  • декомпенсированной почечной недостаточности;
  • первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона).

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Применение при беременности и лактации

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диротон принимают 1 раз в день, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется прием в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, желательно утром.

  1. При эссенциальной гипертензии принимают 10 мг/сут. (в качестве стартовой терапии). Поддерживающая дозировка – по 20 мг/сут. Максимальной суточной дозой является 40 мг. Максимальный эффект от препарата достигается через 2-4 недели постоянного применения, что следует учесть при недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта и желании увеличить дозировку.
  2. При отсутствии эффекта от лечения диротоном в максимальной суточной дозе необходимо использование другого препарата для снижения давления. Необходимо отменить диуретические препараты (если их получал пациент) за 2-3 дня до приема лизиноприла. Если это сделать невозможно – стартовая доза лизиноприла должна быть уменьшена до 5 мг/сут.
  3. Реноваскулярная гипертензия или гиперфункция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: стартовая доза – 2,5-5 мг/сут., поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления.

В случае сердечной недостаточность используют комбинацию лизиноприла с диуретиками и/или препаратами наперстянки. Однако рекомендуется дозу диуретика уменьшить.

При почечной недостаточности или в случае хронического гемодиализа стартовая доза зависит от клиренса креатинина. При клиренсе 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут., при 10-30 мл/мин. – 2,5-5 мг/сут., при клиренсе менее 10 мл/мин – 2,5 мг/сут. лизиноприла. Поддерживающая доза зависит от уровня артериального давления. Необходим контроль функционального состояния почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Побочные эффекты

В инструкции к Диротону отмечено, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны организма пациента:

  1. Дыхательная система: сухой кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм;
  2. Мочеполовая система: олигурия, уремия, анурия, почечная недостаточность, снижение либидо и потенции;
  3. Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боли в груди, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда;
  4. Кожные покровы: повышенное потоотделение, крапивница, фотосенсибилизация, выпадение волос, кожный зуд;
  5. Кровеносная система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз, незначительные снижения уровня гематокрита и гемоглобина;
  6. Центральная нервна система: нарушения концентрации внимания, лабильность настроения, парестезии, сонливость, повышенная утомляемость, судороги;
  7. Пищеварительная система: рвота, сухость во рту, острые боли в животе, диарея, анорексия, дисперсия, нарушение вкуса, гепатит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия.

Передозировка

При приеме внутрь больших доз препарата или длительном бесконтрольном использовании таблеток у пациентов постепенно развиваются признаки передозировки, которые проявляются следующими симптомами:

  1. Тахикардия, спутанность сознания;
  2. Сухость во рту, сильная жажда;
  3. Вялость и апатия к происходящему, снижение рефлексов.
  4. Выраженное снижение показателей артериального давления, коллапс, острая сосудистая недостаточность.

При развитии подобных клинических симптомов на фоне лечения препаратом Диротон пациента необходимо немедленно доставить в больницу. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, приеме внутрь активированного угля и проведении симптоматической терапии при необходимости.

Особые указания

  1. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
  2. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
  3. С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, азотемии, почечной недостаточности.
  4. Применение препарата в рекомендуемых дозах пациентами пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови. Поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного.
  5. При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.
Читать еще:  Безболевая ишемия миокарда классификация

Безопасность и эффективность применения принивила у детей не установлена. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения лизиноприлом. Ингибиторы АПФ вызывают фетальную и неонатальную заболеваемость и смертность.

Лекарственное взаимодействие

  1. Замедляет выведение из организма лития.
  2. НПВС, эстрогены, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.
  3. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия возможна гиперкалиемия.
  4. Антациды и холестирамин снижают всасывание в ЖКТ.
  5. Комбинированное применение с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Диротон:

  1. Варвара . Принимаю данный препарат более двух лет. Очень довольна результатом – давление находится на нормальном уровне, прекратились резкие перепады давления. Прием 1 таблетки в день позволяет поддерживать отличное самочувствие в течении суток. Также могу отметить улучшение работы сердца.
  2. Саша . Неплохой препарат. Побочка у этой группы главная – сухой кашель, но проявляется не у всех. Кстати, Капотен также должен быть в доме, его принимают при необходимости, а Диротон постоянно.
  3. Валерия . Принимаю таблетки от давления каждое утро, как порекомендовал врач. С каждым приёмом, мне становилось лучше. Побочных действий я не обнаружила, это очень хорошо. Результат от приёма таблеток-положительный. АД давление-в норме; сердце биение-норма; голова-не болит; уши -не заслоняет. Но так как я ещё не закончила курс лечения, то продолжаю их пить.
  4. Ирина . Диротон выписали моей маме. При регулярном употреблении, согласно рекомендации врача, препарат эффективен. Но при резком скачке артериального давления, он не оказывает антигипертензивное действия. Даже при повторном приеме или увеличении дозировки. Приходится принимать другие более сильные препараты.

Согласно отзывам врачей и пациентов, Диротон хорошо справляется с возложенной на него задачей. Побочные реакции, несмотря на их большое количество, встречаются редко. Преимущественно пациенты сталкивались с негативными реакциями при передозировке препарата. Кардиологи отмечают, что неприятные побочные эффекты в их практике встречаются в виде индивидуальной непереносимости компоненты препарата. В такой ситуации решением проблемы становится замена лекарства.

Аналогами Диротона с таким же действующим веществом являются препараты:

  • Витоприл;
  • Даприл;
  • Диропресс;
  • Лизакард;
  • Лизиноприл (Российский аналог);
  • Лизонорм;
  • Литэн;
  • Листрил;
  • Синоприл;
  • Рилейс-Сановель;
  • Тенлиза (Российский аналог).

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо в темном, для детей недоступном месте при температуре от +15 до 30 градусов. Диротон годен к приему в течение трех последующих после выпуска лет.

Формы выпуска

Инструкция диротона

Лекарственное средство диротон (МНН — лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии — инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон — представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема — 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы — целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон — взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

При каком давлении принимают таблетки Диротон: инструкция, цена и отзывы

Лекарством, регулирующим артериальное давление, является Диротон. Инструкция по применению объясняет, при каком давлении принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, КО-Диротон в комбинации с мочегонными средствами для его снижения. Отзывы кардиологов сообщают, что препарат помогает при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Диротон выпускается в форме плоских таблеток с горизонтальной линией с одной стороны и гравировкой с другой. Препарат упакован в блистеры по 14 штук по 1-2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Главным действующим компонентом препарата является лизиноприла дигидратат, а также в состав каждой таблетки входят вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Диротон, благодаря действующему веществу – лизиноприлу, обладает периферически сосудорасширяющим и ярко выраженным гипотензивным (снижает артериальное давление) свойствами.

В результате применения препарата снижается преднагрузка и давление в легочных капиллярах, происходит увеличение минутного объема крови. Действие наступает через 60 минут после применения Диротона. Максимальный эффект отмечается через шесть-семь часов и сохраняется в течение суток.

Показания к применению

От чего помогает Диротон? Таблетки эффективны:

  • при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
  • при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
  • если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
  • показания к применению также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Инструкция по применению (при каком давлении назначают)

Диротон принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу — 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Читать еще:  Пониженный натрий в крови

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг.

При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки — повторно 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, поддерживающая доза — 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель.

При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом. При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Читайте также: при каком давлении принимают аналог — Лизиноприл.

Противопоказания

Применение препарата Диротон инструкция запрещает при:

  • декомпенсированной почечной недостаточности;
  • изменении биохимических параметров крови;
  • стенозе (сужении) почечных артерий;
  • первичном альдостеронизме (опухоль коры надпочечников с образованием чрезмерного количества альдостерона);
  • гиперчувствительности к лизиноприлу;
  • стенозе устья аорты.

Применение Диротона противопоказано при беременности, в период лактации и детям до 16 лет.

Побочные явления

На фоне приема данного лекарственного препарата у пациентов нередко возникают следующие побочные явления:

  • Со стороны органов дыхания – нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, сухой кашель.
  • Аллергические реакции кожи – отек Квинке, крапивница, сыпь и гиперемия кожи.
  • Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, боли в желудке, рвота, отсутствие аппетита, нарушение в работе печени, воспаление поджелудочной железы и паренхимы печени, увеличение активности печеночных трансминаз.
  • Со стороны сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, боли в области сердца, учащение сердцебиения, инфаркт, развитие сердечной недостаточности.
  • Со стороны нервной системы – снижение концентрации внимания, судороги, сонливость и вялость, нарушение чувствительности в конечностях, переменчивость настроения.
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, повышение СОЭ, агранулоцитоз, снижение гематокрита;

Среди распространенных побочных эффектов на фоне терапии также отмечают мышечные боли, развитие почечной недостаточности, нарушение оттока мочи, артралгия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

С Метилдопой повышается риск гемолиза. Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.

Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.

С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.

Снижает действие пероральных контрацептивов. С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.

С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты. С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.

β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Диротон

По структуре определяют аналоги:

  1. Диропресс.
  2. Рилейс-Сановель.
  3. Даприл.
  4. Лизорил.
  5. Листрил.
  6. Лизонорм.
  7. Лизиноприл.
  8. Лизигамма.
  9. Синоприл.
  10. Лизинотон.
  11. Ирумед.
  12. Литэн.
  13. Лизакард.
  14. Принивил.
  15. Лизиноприла дигидрат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Диротон (таблетки 2,5 мг №28) в Москве составляет 110 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарат составляет не более 3 лет, после чего таблетки следует выбросить. Диротон рекомендуется хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре.

Диротон® (2.5 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг, 5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата),

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «2,5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 5 мг).

Таблетки четырехугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Таблетки пятиугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл

Код АТХ С 09А А03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13 %. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.

Читать еще:  Пульс после инфаркта

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин — превращающего фермента (АПФ), снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и артериального давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений. Лизиноприл способен улучшать кровообращение в почках.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Гипотензивное воздействие лизиноприла проявляется, как правило, в течение 1 часа после приема и достигает пика через 6 часов. Длительность действия зависит от дозы и составляет 24 часа. Гипотензивный эффект при длительном применении препарата уменьшается. При резкой отмене препарата не наблюдается больших перепадов артериального давления (синдром отмены).

Несмотря на то, что его основной эффект опосредован ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, эффективность была подтверждена у пациентов, страдающих гипертензией с низким содержанием ренина в плазме.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротон® уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.

Показания к применению

— гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

— симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном

диабете 2 типа, осложненном гипертензией и начальной нефропатией

— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

— острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа

для профилактики дисфункции левого желудочка и развития сердечной

недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе

Способ применения и дозы

Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.

Рекомендованная начальная доза для пациентов, не принимающих другие гипотензивные средства, 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг/сутки; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®

не должна превышать 5 мг/сутки, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5-5 мг/сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза должна титроваться – без прерывания строгого контроля – в соответствии с наблюдаемой реакцией артериального давления.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)

— двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии

— состояние после трансплантации почек

— прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

-детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона® со следующими препаратами:

калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием и калийсодержащими заместителями солей. В таких случаях возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке, так и функции почек.

С осторожностью можно назначать совместно с: диуретиками. Одновременный прием мочегонных средств с лизиноприлом, как правило, оказывает гипотензивное воздействие. Следует проявлять особую осторожность при добавлении Диротона® к терапии пациентов, принимающих мочегонные средства, так как значительное снижение артериального давления может произойти вследствие уменьшения объема межклеточной жидкости и/или избыточного выведения хлорида натрия из организма. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема мочегонных средств и увеличении объема жидкости или потребления соли, до начала определения дозировки лизиноприла, а также в начале лечения низкими дозами ингибиторов АПФ.

Другие антигипертензивные средства

Прием других сопутствующих антигипертензивных препаратов может усиливать антигипертензивный эффект Диротона®.

Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может дополнительно снижать артериальное давление.

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту в дозировке 3 г/сутки)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Также сообщается о повышении уровня калия в сыворотке, вызванном НПВП и ингибиторами АПФ, что может вызвать нарушение функции почек. Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, бета-блокаторы, нитраты

Лизиноприл может применяться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и/или нитратами под наблюдением.

Ингибиторы АПФ могут снижать экскрецию лития, что может сопровождаться повышением токсичности. Принимая во внимание данный факт, не рекомендован одновременный прием Диротона с препаратами лития, однако если одновременный прием данных препаратов необходим, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.

Одновременный прием противодиабетических средств с ингибиторами АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития симптоматической гипогликемии. Тем не менее, повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или сульфонилмочевины. Данное взаимодействие, как правило, проявляется в первую неделю комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. По этой причине необходимо более тщательно контролировать артериальное давление пациента, для того чтобы установить, был ли достигнут желаемый терапевтический эффект.

Трициклические антидепрессанты / нейролептические средства / анестезирующие средства

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, нейролептических средств или анестезирующих средств может усиливать гипотензивный эффект Диротона®.

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и гипотензию, которые могут проявляться в тяжелой форме) вследствие инъекций золота (например, натрий ауротиомалат) наблюдается чаще у пациентов, которые одновременно принимают лизиноприл.

Снижение артериального давления сопровождаемое симптоматической гипотензией может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, возникающих в результате лечения мочегонными средствами, ограничения потребления пищевой соли и других форм потери жидкости (повышенное потоотделение, длительная рвота, диарея, диализ), а также в случае сердечной недостаточности. При возникновении гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, в качестве обязательных мер рекомендовано внутривенное вливание жидкости (вливание физиологического раствора). Преходящая гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; тем не менее, может возникнуть необходимость во временном прекращении или снижение дозы.

По возможности, следует устранить гиповолемию и/или уменьшение объема межклеточной жидкости до начала лечения лизиноприлом и тщательно проконтролировать воздействие начальной дозы на артериальное давление. В случае нарушения мозгового кровообращения или ишемической болезни сердца резкое начальное падение артериального давления может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.

В случае развития острого инфаркта миокарда, запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое артериальное давление 120 мм рт. ст. или ниже, низкие дозы (2,5 мг/сутки) следует применять в течение первых 3 суток после инфаркта. При гипотензии поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), следует приостановить лечение данным препаратом.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия: как все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью в виду предшествовавшей обструкции путей оттока.

Нарушение функции почек: В случае стеноза почечной артерии (в частности, в случае двустороннего стеноза или стеноза артерии единственной почки), как и при гиповолемии и/или уменьшении объема межклеточной жидкости, либо недостаточном кровообращении, гипотензия, развившаяся при приеме лизиноприла, может вызвать или усугубить нарушение функции почек, что также может привести к развитию острой почечной недостаточности – последнее расстройство, как правило, обратимо после при прерывания терапии. Незначительное или кратковременное повышение АМК и уровня креатинина также может произойти в случае, не связанном с сосудистыми заболеваниями почек, в частности во время одновременного приема мочегонных средств. Необходимо проявлять особую осторожность и осуществлять постоянное наблюдение за функцией почек у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector